莫匹羅星軟膏為局部外用抗生素,適用於革蘭陽性球菌引起的皮膚感染,如膿皮病、毛囊炎、癤腫等原發性感染;對濕疹、皮炎、糜爛、潰瘍繼發感染可起到抗菌及制止原發病加重作用,有利於原發病治療。有報告莫匹羅星軟膏預防或治療給藥對降低皮膚外科手術後傷口化膿十分有效。
【注意事項】
1.中、重度腎損害者慎用。
2.誤入眼內時用水沖洗即可。
【用法與用量】
外用,局部塗於患處,開放或封包均可。每日3次,5天為一療程或遵醫囑。
【禁忌症】
對莫匹羅星軟膏及聚乙二醇基質過敏者禁用。本配方不宜用於眼內及鼻腔內。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
雖然實驗證實莫匹羅星軟膏無致畸性,但孕婦宜慎用。哺乳期塗藥應防止藥物進入嬰兒眼內。
【不良反應】
局部套用一般無不良反應,偶見局部癢感或灼感,一般不需停藥。
【藥理】
藥理學 莫匹羅星軟膏作用於菌體內的異亮氨酸tRNA合成酶與異亮氨酸結合點,阻礙胺基酸的合成,同時耗竭了細胞內tRNA,使敏感菌的RNA和蛋白質合成中止。莫匹羅星軟膏對哺乳類動物異亮氨酸tRNA合成酶的親和力很低,故對人的毒性甚小。
莫匹羅星對需氧革蘭陽性球菌有很強的抗菌活性,尤其對皮膚感染有關的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌。對耐藥金黃色葡萄球菌也有效。對莫匹羅星軟膏敏感的革蘭陰性細菌有流感嗜血桿菌、淋球菌等。莫匹羅星軟膏對起先天性抗感染屏障作用的皮膚正常菌群叢如細球菌、棒狀桿菌和丙酸桿菌等抑制較弱。對綠膿假單孢菌、厭氧菌和真菌無抑制作用。
莫匹羅星軟膏對其它抗生素無交叉耐藥性。與皮膚科病人其它常用的抗生素相比,莫匹羅星軟膏保持對敏感菌株的敏感性。但在長期套用莫匹羅星軟膏的病例中,亦已分離到對莫匹羅星軟膏輕度耐藥的菌株。
早期實驗表明,外用莫匹羅星軟膏0.02~0.1%濃度製劑對金黃色葡萄球菌即有抑制作用,而用2%濃度製劑則起殺菌作用。在偏酸環境下體外活性增強,因而皮膚的低pH值有利於莫匹羅星軟膏的抗菌活性。
【藥物代謝動力學】
莫匹羅星軟膏皮膚外用經皮穿透和吸收極少。在一項健康人試驗中,用莫匹羅星軟膏2%製劑一次性封包占體表面積70~80%的皮膚(約合藥3g)8小時或在鼻腔內塗布莫匹羅星軟膏,均未測出系統吸收量。在銀屑病或濕疹皮損中外用莫匹羅星軟膏,尿中主要代謝產物相當用藥量的0.4~0.6%,而健康皮膚估計在0.2~0.3%以下。
莫匹羅星透皮吸收極微,即使進入循環,通過副鏈與核之間的醋鍵的去酯化作用轉變為單孢菌酸的形式而失活並迅速從腎臟排泄,因而莫匹羅星只適於局部外用。
【拼音名】: MOPILUOXING RUANGAO
【性狀】: 莫匹羅星軟膏為類白色親水性軟膏。
【貯藏】: 室溫、密封保存。