苯哌丙吡唑酮

苯哌丙吡唑酮

苯哌丙吡唑酮的藥代動力學,口服吸收迅速而完全,但食物對吸收有影響,餐後可能增加吸收量,而最高濃度則會降低,且比空腹達峰的時間要延長。口服後1~2h可達血藥峰值。蛋白結合率為89%~95%。主要在肝臟代謝,代謝途徑包括N-氧化和羥基化,代謝物以游離或結合物形式由尿中排出,少量在糞便中排出。消除呈雙相,終末t1/2為5~9h。

藥品說明

藥品名稱

苯哌丙吡唑酮

英文名稱

Trazodone

別名

氧哌三唑酮;美舒郁;曲唑酮;查諾頓;曲拉唑酮;鹽酸苯哌丙吡唑酮;三唑酮;Trazon

分類

神經系統藥物 > 抗抑鬱藥物 > 5-羥色胺再攝取抑制藥

劑型

片劑:50mg,100mg。

用法用量

開始口服50mg,每天2~3次,1周后逐漸增加至每天200~300mg,個別可達每天600mg。老年患者開始每天100mg,最大劑量不超過每天300mg,分次服。 倦睡者可在睡前服藥。

相關信息

藥理作用

苯哌丙吡唑酮為三唑吡啶抗抑鬱藥,選擇性抑制中樞5-HT再攝取並有明顯的鎮靜和抗毒蕈鹼作用,其療效與丙米嗪和阿米替林近似,而對心臟血管的影響很小。起效較快,療效多在1~2周內出現。

藥代動力學

口服吸收迅速而完全,但食物對吸收有影響,餐後可能增加吸收量,而最高濃度則會降低,且比空腹達峰的時間要延長。口服後1~2h可達血藥峰值。蛋白結合率為89%~95%。主要在肝臟代謝,代謝途徑包括N-氧化和羥基化,代謝物以游離或結合物形式由尿中排出,少量在糞便中排出。消除呈雙相,終末t1/2為5~9h。

適應證

用於治療各種類型和各種原因引起的抑鬱症,對焦慮、失眠、激動等也有效,在用藥1~2周內見效。

禁忌證

1.對苯哌丙吡唑酮過敏者、哺乳者禁用。

2.有癲癇史者慎用,正患該病者禁用。

3.心血管疾病患者慎用,心梗後恢復階段禁用。

注意事項

1.肝、腎功能不全患者慎用。

2.18歲以下患者慎用。

不良反應

1.常見嗜睡、口乾、噁心、嘔吐、腹瀉、便秘、水腫、視力模糊。

2.偶見頭暈、頭痛、心動過速或過緩、直立性低血壓、坐立不安、精神錯亂、震顫、失眠、皮疹、體重改變等。這些反應常不嚴重,大多隨著繼續用藥而自行減輕和消失。

3.個別患者白細胞減少、月經紊亂等。

藥物相互作用

1.合用可樂定時,可樂定應降低劑量。

2.擇期手術前,應停用苯哌丙吡唑酮1周。

3.苯哌丙吡唑酮拮抗抗癲癇藥的作用。

4.苯哌丙吡唑酮可提高地高辛、苯妥英鈉的血藥濃度。

專家點評

曲唑苯哌丙吡唑酮主要用於治療重症抑鬱。其長期療效和短期療效均可與其他抗抑鬱藥相媲美。尤其在提高睡眠質量方面效果更為顯著,可增加全程睡眠時間,減少夜間覺醒次數及持續時間,縮短快眼動睡眠時間。苯哌丙吡唑酮還有鎮靜作用。

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