興奮性生物鹼

某些生物鹼含有具有可刺激中樞神經的功能,如茶多酚,咖啡因的,刺激中樞神紀保持興奮,稱為興奮性生物鹼。

基本信息

簡介

生物鹼是存在於自然界(主要為植物,但有的也存在於動物)中的一類含氮的鹼性有機化合物,有似鹼的性質,所以過去又稱為贗鹼。大多數有複雜的環狀結構,氮素多包含在環內,有顯著的生物活性,是中草藥中重要的有效成分之一。具有光學活性。有些不含鹼性而來源於植物的含氮有機化合物,有明顯的生物活性,故仍包括在生物鹼的範圍內。而有些來源於天然的含氮有機化合物,如某些維生素、胺基酸、肽類,習慣上又不屬於“生物鹼"。

套用

某些生物鹼含有具有可刺激中樞神經的功能,如茶多酚,咖啡因的,刺激中樞神紀保持興奮,稱為興奮性生物鹼。

麻黃的主要有效成分為生物鹼,總生物鹼占0.5%一2.5%,其中30%一90%為麻黃鹼(ephedrine,E)和偽麻黃鹼(pseudoephedrine,PE),此外還有甲基麻黃鹼(methylephedrine,ME)、甲基偽麻黃鹼(pseudoephedrine,MpE)、去甲麻黃鹼(norephedrine,NME)和去甲偽麻黃鹼(no印seudoephedrine,NMP)等。有實驗證明,麻黃生物鹼基本可看成是麻黃藥理作用的代表成分。作為藥效/毒兩性成分,E是a和p腎上腺素受體激動劑,主要是促進腎上腺素能神經釋放遞質而起溫和與持久的腎上腺素樣的藥理作用,包括加快心率和心臟收縮,收縮外周血管,擴張支氣管,興奮中樞等。PE的平滑肌的解痙作用與E相似,升壓和擴瞳作用則明顯減弱,對心率、心律、血壓和中樞神經無明顯影響,但對心臟仍具興奮作用。NME與PE相似,被用於減肥和增進身體機能,但副作用少、,會引發高血壓腦病、顱內出血、心律紊亂等不良反應。ME被日本藥局方收載,其升高血壓作用只是麻黃鹼的1/10,支氣管擴張作用約為麻黃鹼的1/2,幾乎無中樞興奮現象,主要用於平喘 。

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