成份
本品主要成份為聚多卡醇。化學名稱：α-異十三烷基-ω-羥基-聚(氧-1,2-亞乙基)。
作用類別
靜脈炎和靜脈曲張（痔瘡）用藥
適應症
適用於蜘蛛網樣靜脈的中心靜脈、網狀靜脈及小靜脈曲張的硬化治療。
規格
2ml:20mg
用法用量
單次劑量和每日劑量
液體治療劑量通常不應超過每天每公斤體重 2mg 聚多卡醇。（對一名體重為 70 公斤的病人來說，這相當於每天用聚多卡醇注射液（1%）不超過 14 ml。 ）
但是，實際給予的劑量通常低於規定的最大劑量。
廣泛的靜脈曲張病應在數個療程中一直接受治療。
當首次治療有過敏反應傾向的患者時，不應給予一次以上注射。在隨後的療程中，如果未超過最大劑量，依據反應，可給予幾次注射。
（1）蜘蛛網樣靜脈的中心靜脈硬化治療
依據將要治療的區域大小，每次在血管內注射 0.1-0.2 ml 液體聚多卡醇注射液（1%） 。
（2）網狀靜脈硬化治療依
據將要治療的區域大小，每次在血管內注射 0.1-0.3 ml 液體聚多卡醇注射液（1%） 。
（3）小靜脈曲張硬化治療
依據將要治療的區域大小，每次在血管內注射 0.1-0.3 ml 液體聚多卡醇注射液（1%） 。
給藥方法和給藥持續時間
一般僅在小腿水平放置或自水平面抬高約 30-45° 時進行注射。
所有注射必須由靜脈內給藥，包括蜘蛛網樣靜脈內注射。
用極細針（例如，胰島素針）和平滑移動的注射器。進行切向穿刺，緩慢注射並確保針頭始終在靜脈內。
依據靜脈曲張程度，可能需要幾次重複治療。
註：偶發的曲張靜脈內血栓通過用刀切開去除和血栓壓出去除。
注射液體聚多卡醇注射液（1%）後的加壓治療
覆蓋注射部位後，必須套用緊的壓力繃帶或彈力襪。此後，患者應步行 30 分鐘，最好在治療區域內。
加壓治療時間
5-7 天。對於廣泛的靜脈曲張，推薦用低張力繃帶加壓治療幾個月。
為了確保繃帶不滑動，尤其是在大腿和圓錐形肢體周圍，推薦在實際壓力繃帶下要有泡沫繃帶支撐。
硬化治療的成功有賴於徹底、仔細的注射後加壓治療。
不良反應
當治療腿部靜脈曲張時不慎注射入周圍組織（血管周圍注射）後觀察到局部不良反應（如壞死），尤其是皮膚和皮下組織（罕見神經組織壞死）。風險隨著聚多卡醇注射液濃度和體積增加而增加。
此外，還觀察到下述頻率的不良反應（依據 MedDRA（藥事管理的標準醫學術語集）提供信息）：
很常見（10 %）；常見（1 % -< 10 %）；少見（0.1 %-< 1 %）；罕見（0.01 %-< 0.1 %）；非常罕見（包括單個病例，< 0.01 %）。
免疫系統疾病
非常罕見：過敏性休克、血管性水腫、蕁麻疹（全身性） 、哮喘（哮喘發作）
中樞神經系統疾病
非常罕見：腦血管意外、頭痛、偏頭痛（當用硬化泡沫時，頻率為“罕見”）、感覺異常（局部）、意識喪失、意識模糊狀態、眩暈、失語、共濟失調、輕偏癱、口腔感覺減退
眼科疾病
非常罕見（當用硬化泡沫時，頻率為“罕見”）：視力損害（視覺障礙）心臟疾病
非常罕見：心臟驟停、心悸、心律失常
血管疾病
常見：新血管形成、血腫
少見：表淺血栓性靜脈炎、靜脈炎 罕見：深靜脈血栓形成（這可能是由於基礎疾病）
非常罕見：肺栓塞、血管迷走性暈厥、循環衰竭、血管炎呼吸、胸和縱膈疾病
非常罕見：呼吸困難、胸部不適（胸部壓迫感）、咳嗽
腸胃道疾病
非常罕見：味覺障礙、噁心、嘔吐
皮膚和皮下組織疾病
常見：皮膚色素沉著、瘀斑
少見：過敏性皮炎、接觸性蕁麻疹、皮膚反應、紅斑
非常罕見：多毛症（在硬化治療區域）
肌肉骨骼系統和結締組織疾病
罕見：肢端疼痛
一般疾病和給藥部位狀況
常見：注射部位疼痛（短期）、注射部位血栓形成（局部靜脈曲張內血塊）
少見：壞死、硬結、腫脹
非常罕見：發熱、潮熱、無力、不適
檢查
非常罕見：血壓異常
損傷、中毒和醫療操作併發症
少見：神經損傷
禁忌
以下患者絕對禁用聚多卡醇注射液（1%） ：
（1）已知對聚多卡醇或聚多卡醇注射液（1%）的任何其他成份過敏的患者。
（2）有嚴重全身性疾病的患者（尤其是未經治療的）。
（3）不能活動的患者。
（4）有嚴重動脈閉塞性疾病的患者（Fontaine III 級或 IV 級）。
（5）血栓栓塞性疾病患者。
（6）血栓症高危患者（例如，已知有遺傳性血栓形成傾向的患者或有多重風險因素的患者，如用激素類避孕藥或激素替代治療、肥胖、吸菸及長期不活動的患者）。
根據嚴重程度，下列患者也相對禁忌使用靜脈曲張硬化治療：
（1）發熱狀態
（2）支氣管哮喘或已知易過敏體質
（3）一般健康狀況很差
（4）治療蜘蛛網樣靜脈時，患動脈閉塞性疾病（Fontaine II 級）
（5）腿部水腫（如果其不能通過加壓治療改善）。
（6）治療區域的炎症性皮膚病
（7）有微血管病或神經病變的症狀
（8）活動受限
注意事項
聚多卡醇注射液（0.5%）含 5%（v/v）乙醇。以前有酒精中毒的患者必須考慮這一點。
聚多卡醇注射液（0.5%）含鉀，但是每安瓿少於 1 mmol（39 mg）鉀。
聚多卡醇注射液（0.5%）含鈉，但是每安瓿少於 1 mmol（23 mg）鈉。
絕不可將硬化劑注射入動脈內，因為這會導致嚴重壞死，以致必須進行截肢。如果發生任何此類偶然事件，必須立即召集血管外科醫生會診。
必須嚴格評價所有硬化劑的面部適應症，因為血管內注會導致動脈內壓力逆轉，進而導致不可逆的視覺障礙（失明）。
在某些體區，例如足或踝區，不慎注入動脈內的風險增加。因此在此治療區域應僅使用低劑量藥物，且需要特別注意。
藥物相互作用
聚多卡醇為一局麻劑。當與其它麻醉藥物合用時，有增強麻醉藥對心血管系統作用的風險。
臨床試驗
與十四烷基硫酸鈉的比較
對於聚多卡醇注射液（1%），現有 2 項美國類似研究的結果，這 2 項研究在共 51 例患者中對聚多卡醇注射液（1%）與十四烷基硫酸鈉進行比較。觀察到 2 個治療組間的小靜脈曲張（1 mm-3mm）的消退無顯著性差異。治療後 4 個月，1 項研究中得出聚多卡醇注射液（1%）的療效評分為 4.31（標準差 0.62），另一項研究中為 4.28（標準差為 0.89）（“1”=比治療前加重，“2”=與治療前相同，“3”=少數靜脈曲張消退，“4”=大多數靜脈曲張消退，“5” =所有靜脈曲張均消退）。
安慰劑對照研究
在一項安慰劑對照研究中（中等大小靜脈曲張，患者站立時靜脈直徑為 1-3 mm）（試驗設計與聚多卡醇注射液（0.5%）中描述的相同），聚多卡醇注射液（1%）（15 例患者）顯著優於（用 5 分量表評價靜脈曲張的消退情況）安慰劑（11 例患者）。聚多卡醇注射液（1%）在患者評估方面也顯著更優（5 分量表）。
EASI 研究 在一項多中心、隨機、雙盲研究（EASI 研究）中，共 338 例患者分別接受聚多卡醇注射液（0.5%）（蜘蛛靜脈（n=94））、聚多卡醇注射液（1%）（網狀靜脈曲張（n=86））、硬化劑十四烷基硫酸鈉 1%（在美國註冊,適用於兩類靜脈曲張，（n=105））或作為安慰劑的生理鹽水（也適用於兩類靜脈曲張，（n=53））治療。
對於主要終點的評價，按照標準操作採集 10x10 cm2治療區域的數字圖像。主治醫師和 2名設盲的有經驗的醫學專家比較 3 個可能療程的末次治療後 12 周治療區域的數字圖像與治療前即刻採集的同一區域圖像。根據數字圖像評價有效性，1=比以前加重，2=與以前相同，3=中度改善，4=良好改善，或 5=完全治療成功。聚多卡醇注射液的療效評分為 4.52 ± 0.65，安慰劑組顯著較差，為 2.19 ± 0.41（p < 0.0001）。十四烷基硫酸鈉 1%的療效評價（4.47 ± 0.74）與聚多卡醇注射液相似。治療成功（定義為評分為 4 或 5 分）在 95%的聚多卡醇注射液治療患者和 92%十四烷基硫酸鈉治療患者達成，但僅 8%的安慰劑治療患者的評分為 4 或 5 分（與安慰劑差異（p < 0.0001））。
12 周和 26 周后，患者評價滿意程度（1=非常不滿意，2=不滿意，3=中度滿意，4=滿意，5=非常滿意）。聚多卡醇注射液（0.5%）組患者滿意或非常滿意的例數（p < 0.0001; 88%, 84%）多於十四烷基硫酸鈉 1%（64%, 63%）或安慰劑（13%, 11%）治療的患者，具有統計學意義。
接受十四烷基硫酸鈉 1%治療患者的局部症狀發生率（例如刺激、色素沉著和血腫）顯著更高。這也解釋了那些患者滿意度較低的原因。
藥理毒理
藥理學安全性研究顯示有負性變時、變力和變更神經傳導作用，因而血壓下降。同時給予其他局麻藥時觀察到額外的致心律失常效應。重複給藥後，所有受試種屬的部分動物顯示腸、腎上腺和肝臟有組織學改變，家兔的腎臟也有變化。聚多卡醇均導致血尿。在 4 mg/kg/天和更高劑量時，雄性大鼠在連續 7 天每天給藥情況下，肝臟重量增加；在 14 mg/kg/天和更高劑量時，ALAT (GPT) 和 ASAT (GOT)活性升高。
遺傳毒性
在體外和體內對聚多卡醇進行檢測，除 1 次體外試驗可見誘發哺乳動物細胞多倍體，其他試驗均為陰性。但如果正確使用，預期無相關的潛在遺傳毒性。
生殖毒性
大鼠連續幾周或器官發生期間靜脈給予聚多卡醇，未見對雄性或雌性大鼠生育力或早期胚胎髮育的明顯影響，未見對大鼠或兔子代生長發育毒性。但在母體毒性劑量範圍可見胚胎毒性和胎仔毒性作用（胚胎/胎兒死亡率增加，胎兒體重減低）。當在器官發生期間將給藥時間限制為連續 4 天間隔，則既無母體毒性也無胚胎毒性/胎兒毒性作用發生（兔）。大鼠圍產期靜脈注射聚多卡醇，未見對子代生長發育、行為和生殖功能的明顯影響。聚多卡醇可透過大鼠胎 盤屏障。
貯藏
註冊證號 H20160033
