藥品標準
正式名
米地黴素
漢語拼音
Maidimeisu
標準號
WS-258（X-218）-95
拉丁文或英文
MIDECAMYCINUM
主要活性成分
含米地黴素A1組份不得低於75%。按乾燥品計算，每1mg的效價不得少於900米地黴素單位。
性狀
白色或類白色粉末或結晶性粉末；無臭，味苦。
在甲醇中極易溶解，在乙醇、丙酮、醋酸乙酯、氯仿中易溶，在水中極微溶解，在石油醚中不溶。
鑑別
（1）取本品約5mg，加硫酸2ml，緩緩振搖，即顯紅棕色。
（2）照米地黴素A1含量項下的方法，供試品溶液主組份的保留時間應與麥白黴素標準品溶液主組份的保留時間一致。
（3）取本品，加無水乙醇製成每1ml中含0.016mg的溶液，照分光光度法測定（中國藥典1990年版二部附錄24頁），在232nm波長處有最大吸收。
檢查
乾燥失重 取本品適量，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過2.0%（中國藥典1990年版二部附錄55頁）。
熾灼殘渣 不得超過0.5%（中國藥典1990年版二部附錄56頁）。
異常毒性 取本品，加0.5%阿拉伯膠溶液製成每1ml中含5000單位的混懸液，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄106頁），按口服法給藥，應符合規定。
[米地黴素A1？？含量] 照高效液相色譜法測定（中國藥典1990年版二部附錄34頁）
色譜條件及系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以甲酸銨液（0.1mol/L）—乙腈（100∶55）並用10%醋酸溶液調節pH值為5.9—6.1的溶液為流動相，檢測波長為232nm。
測定法 取本品約50mg，精密稱定，置25ml量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻。精密量取10μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖，量取峰面積，另取已知米地黴素A1？？含量的標準品，同法測定，用外標法計算，即得。
含量測定
精密稱取本品適量，加乙醇（乙醇量為總體積的10%）溶解後，用滅菌水製成每1ml中約含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法測定（中國藥典1990年版二部附錄113頁）。檢定菌為枯草芽胞桿菌（63501）；培養基為普通瓊脂斜面培養基，調節pH值使滅菌後為8.0—8.2，緩衝液為磷酸鹽緩衝液（pH7.8-8.0）；抗生素濃度範圍為5—40μ/ml；培養條件：溫度為35—37℃，時間為16—18小時。
注意
對本品及大環內酯類藥物過敏者禁用，肝、腎功能不全者慎用。
劑量
口服。成人一日0.8—1.2g，小兒每公斤體重每日30mg—40mg，分3一4次服用；或遵醫囑。
類別
抗生素類藥。
製劑
口服。成人一日0.8—1.2g，小兒每公斤體重每日30mg—40mg，分3一4次服用；或遵醫囑。
貯藏
密閉，在陰涼乾燥處保存。
有效期
暫定二年。
說明書
藥品名稱
米地黴素
英文名稱
Midecamycin
別名
麥地黴素；美地加黴素；美地黴素；米地加黴素；麥迪黴素；米地卡黴素；Medemycin；Midecacine；Midecamycin Macropen；Midecamycinum
分類
抗生素 > 大環內酯類
劑型
1.米地黴素片（腸溶）：0.2g；
2.片劑：0.1g。
米地黴素的藥理作用
麥迪霉米地黴素是由鏈黴素Streptomyces mycarofaciens nov.sp.所產生的一種多組分的大環內酯類抗生素，含米地黴素A1、A2和少量A3、A4等組分。米地黴素是一種抑菌劑，其作用機制是通過與細菌細胞的50S核糖體相結合，抑制細菌蛋白質的合成而起抗菌作用。米地黴素的抗菌譜與紅黴素相似，但抗菌作用略弱。但米地黴素不易誘導細菌產生耐藥性，部分耐紅黴素的金黃色葡萄球菌對米地黴素仍較敏感。米地黴素對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、釀膿鏈球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、流感桿菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌、肺炎支原體等具有較強的抗菌活性。
米地黴素的藥代動力學
麥迪霉米地黴素在pH值大於或等於6.5時吸收較差。健康成人口服400mg後，藥物濃度達峰時間（tmax）約為2h，血藥濃度峰值（Cmax）為1.1μg/ml；靜脈給藥1.2g後，血藥濃度可達2.3～3.1μg/ml。藥物吸收後可廣泛分布於腮腺、咽部、扁桃體、皮膚軟組織及肺、肝、腎等臟器。組織中濃度均比同期血藥濃度高，持續時間也較長。藥物在膽汁中的濃度最高，在痰及支氣管分泌液中也有較高的濃度，在尿中濃度較低。米地黴素難以透過血腦脊液屏障進入腦脊液；藥物極少透過胎盤屏障進入胎體，也極少向乳汁移行。米地黴素主要在肝臟代謝，經膽汁排出。膽汁中最高排泄量超過100μg/ml；服藥6h後，尿中排泄量為給藥量的4%以下。健康成人口服給藥，半衰期約為2.4h；靜脈給藥，半衰期約為1.98h。正常人反覆給藥一般無蓄積作用。腎功能不全者藥物排泄時間相對延長。
米地黴素的適應證
麥迪霉米地黴素在臨床上主要作為紅黴素的替代藥，用於治療敏感菌所致的口咽部感染、呼吸道感染、膽道感染、皮膚軟組織感染等。
米地黴素的禁忌證
對米地黴素或其他大環內酯類藥過敏者。
注意事項
1.交叉過敏:患者對一種大環內酯類藥過敏時，對其他大環內酯類藥也可過敏。
2.慎用:（1）肝功能不全者；（2）孕婦及哺乳期婦女；（3）早產兒、新生兒。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響:少數患者用藥後可出現丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉酶及鹼性磷酸酯酶值升高嗜酸性粒細胞增多等。
米地黴素的不良反應
1.常見輕度食慾減退、噁心、胃部不適等胃腸道症狀。
2.偶見皮疹、蕁麻疹等過敏反應。
3.少數患者用藥後可出現暫時性肝功能異常。
4.有報導長期、大劑量使用米地黴素可致菌群失調，出現舌炎、口角炎、假膜性結腸炎等。
5.有報導靜脈給藥時偶可致血栓性靜脈炎。
米地黴素的用法用量
1.每天量0.8～1.2g，分3～4次給藥。（2）靜脈滴註：每天劑量為100～150萬單位酒石酸米地黴素，加入5%葡萄球注射劑1000ml中，靜脈滴注。
2.兒童口服給藥：每天量30mg/kg，分3～4次給藥。
藥物相互作用
1.米地黴素與氨基糖苷類藥合用對鏈球菌有協同抗菌作用。
2.米地黴素與青黴素類藥同用可抑制細菌細胞分裂，降低青黴素類藥的抗菌活性。
3.米地黴素與林可黴素類藥合用有相互拮抗作用，且合用時，假膜性結腸炎的發生率可增大。
4.米地黴素與氯黴素合用有相互拮抗作用。
專家點評
麥迪霉米地黴素的抗菌譜與紅黴素相似，但抗菌作用略弱。但米地黴素不易誘導細菌產生耐藥性，部分耐紅黴素的金黃色葡萄球菌對米地黴素仍較敏感。國內報導，對500例由敏感菌所致的呼吸系統、皮膚和軟組織、五官和口腔感染的患者套用米地黴素，結果痊癒率為80%，有效率為90%，其中對肺膿腫和支氣管擴張症的有效率為50%～60%。
