通用名:福辛普列鈉片
曾用名:
商品名:
英文名:Sodium Fosinopril Tablets
漢語拼音:Fuxinpulienɑ Piɑn
本品主要成份為:福辛普列鈉。
結構式:
分子式:
分子量:
【性狀】
【藥理毒理】
本品在肝內水解為福辛普利拉,福辛普利拉是一種競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉換為血管緊張素Ⅱ,結果使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。福辛普利拉還抑制緩激肽的降解,也使血管阻力降低。本品擴張動脈與靜脈,降低周圍血管阻力或後負荷,減低肺毛細血管楔壓或前負荷,也降低血管阻力,從而改善心排血量。
【藥代動力學】
口服本品後約吸收36%,食物可影響其吸收的速度,但不影響其吸收量。本品吸收後75%在肝和胃腸道黏膜處水解生成活性代謝產物福辛普利拉,其抑制血管緊張素轉換酶的作用比本品強。口服本品單劑後1小時內起作用,2~4小時達峰作用,作用維持約24小時。本品44%~50%經腎清除,46%~50%經肝清除後從腸道排泄;血液透析時和腹膜透析時本品的清除量分別為尿素清除的2%和7%。
【適應症】
用於治療高血壓或心力衰竭,可單獨套用或與其他藥物(如利尿藥)合用。
【用法用量】
給藥劑量須遵循個體化原則,按療效調整。心力衰竭病人已用強心苷和利尿劑,有水、鈉缺失者,開始用本品時應採用小劑量。
【不良反應】
(1)較常見的不良反應有:頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、噁心、咳嗽。最常見的停藥原因為頭痛和咳嗽。
(2)少見的不良反應有:症狀性低血壓、體位性低血壓、暈厥、心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關節痛、肌痛、哮喘等。神經管性水腫罕見,如出現即應停藥。
(3)尚未發現本品有致突變和致癌作用。
【禁忌】
(1)對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者忌用本品。
(2)孤立腎、移植腎、雙側腎動脈狹窄而腎功能減退者忌用。
【注意事項】
(1)下列情況慎用本品
①自身免疫性疾病(如嚴重系統性紅斑狼瘡):此時發生白細胞或粒細胞減少的機會增多。
②骨髓抑制。
③腦或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而加重缺血。
④血鉀過高。
⑤腎功能障礙 使血鉀升高,白細胞及粒細胞減少,並使本品瀦留。
⑥肝功能障礙 使本品在肝內的代謝減低。
⑦嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析治療者,首劑套用本品可能發生突然而嚴重的低血壓。
(2)對診斷的干擾 用本品時可有如下情況
①血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或嚴重高血壓而血壓迅速下降時易出現。
②偶有血清肝臟酶增高。
③血鉀輕度增高,尤其在有腎功能障礙者。
(3)用本品期間隨訪檢查
①對有腎功能障礙或有白細胞缺乏的病人,最初3個月內每2周檢查白細胞計數及分類計數1次,此後定期檢查。
②尿蛋白檢查,每月1次。
(4)本品的降壓作用在立位與臥位相同。
(5)對原用利尿藥治療者,開始用本品前停用利尿藥2~3天,但嚴重或惡性高血壓例外,此時用本品小劑量,在觀察下小心增加劑量。
(6)用藥期間發生血管性水腫時應停藥,並皮下注射腎上腺素,靜脈注射氫化可的松。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)本品可透過胎盤,在妊娠中、晚期套用可致胎兒損害,甚至死亡,故不宜在此時套用。
(2)福辛普利拉可分布入乳汁,但尚未發生問題。
【兒童用藥】
對小兒用藥的研究不充分。在新生兒和嬰兒,會有引起少尿和神經異常的危險,可能與本品引起血壓降低後腎與腦缺血有關。
【老年患者用藥】
老年患者不需減量。
【藥物相互作用】
(1)與利尿藥同用時降壓作用增大,可能引起嚴重低血壓,故原用利尿藥者應停藥或減量,本品開始用小劑量,逐漸調整劑量。
(2)與其他擴血管藥同用可能致低血壓,如打算合用,應從小劑量開始。
(3)與瀦鉀利尿藥如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。
(4)非甾體類抗炎止痛藥(尤其是吲哚美辛)可抑制腎前列腺素合成並引起水、鈉瀦留,與本品同用時可使本品的降壓作用減弱。
(5)與其他降壓藥同用時降壓作用加強,其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用,與b -受體阻滯藥呈較小的相加作用。
【藥物過量】
用本品過量時,可通過擴容來糾正低血壓。
臨床研究
【功效主治】 用於治療高血壓或心力衰竭,可單獨套用或與其它藥物(如利尿藥)合用。 【化學成分】 福辛普列鈉。
【藥理作用】 本品在肝內水解為福辛普利拉,福辛普利拉是一種競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉換為血管緊張素Ⅱ,結果使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。福辛普利拉還抑制緩激肽的降解,也使血管阻力降低。本品擴張動脈與靜脈,降低周圍血管阻力或後負荷,減低肺毛細血管楔壓或前負荷,也降低血管阻力,從而改善心排血量。
【藥物相互作用】 1.與利尿藥同用時降壓作用增大,可能引起嚴重低血壓,故原用利尿藥者應停藥或減量,本品開始用小劑量,逐漸調整劑量。2.與其它擴血管藥同用可能致低血壓,如打算合用,應從小劑量開始。3.與瀦鉀利尿藥如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。4.非甾體類抗炎止痛藥(尤其是吲哚美辛)可抑制腎前列腺素合成並引起水、鈉瀦留,與本品同用時可使本品的降壓作用減弱。5.與其它降壓藥同用時降壓作用加強,其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用,與β-受體阻滯藥呈較小的相加作用。
【不良反應】 1.較常見的不良反應有:頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、噁心、咳嗽。最常見的停藥原因為頭痛和咳嗽。2.少見的不良反應有:症狀性低血壓、體位性低血壓、暈厥、心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關節痛、肌痛、哮喘等。神經管性水腫罕見,如出現即應停藥。3.尚未發現本品有致突變和致癌作用。
【禁忌症】 1.對本品或其它血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者忌用本品。2.孤立腎、移植腎、雙側腎動脈狹窄而腎功能減退者忌用。