分子結構
基本內容
中文名稱:磺胺醋醯
中文別名:可溶性磺胺乙醯;N-(4-氨基苯磺醯基)乙醯胺
英文名稱:N-Sulfanilylacetamide
英文別名:sulfacetamide free base; Sulfacetamide; N-sulphanilylacetamide; Sulphacetamide; N-(4-Aminobenzenesulphonyl)acetamide; N-(4-Aminophenylsulphonyl)acetamide;
1-acetylpyrrolidine-2,5-dione
CAS:144-80-9
EINECS:205-640-6
分子式:C8H10N2SO3
分子量:214
安全術語:S22:Do not inhale dust.;
S36/37:Wear suitable protective clothing and gloves.;
物化性質
外觀:白色粉末
Melting_point:182 - 184
Water_soluble:<0.01 g/100 mL at 16 C
熔點:182-184℃
相對密度:1.357g/cm3
溶解性:<0.01 g/100 mL at 16℃
合成方法
磺胺醋醯鈉酸化而得,將磺胺醋酸鈉溶解於水中,用5%鹽酸調節至pH3.8-4,析出磺胺醋醯。過濾,水洗,乾燥得成品。
用途
主要用於治療結膜炎、砂眼及其他眼部感染等病症
藥效學
磺胺藥是一種廣譜
抑菌劑,用於治療
感染。磺胺藥與對氨基苯甲酸(PABA)結構相似,二者競爭抑制了細菌酶――二氫葉酸合成
酶。對酶抑制的結果阻礙了二氫葉酸的合成,減少了
四氫葉酸的代謝活動,使嘌呤、嘧啶核甙及脫氧核糖核酸合成輔助因子(cofactor)減少,從而抑制細菌的生成和繁殖。
藥動學
本品滴眼穿透力強,水溶液呈中性,局部刺激性小,故可用較高的濃度。30%溶液點眼少量可吸收入角膜,5分鐘後在角膜可達0.1%,故可作為黴菌性角膜炎的輔助治療。角膜上皮缺損時則眼內吸收濃度顯著提高,房水濃度可高達950μg/ml.電離子導人療法能使本品的角膜穿透力大為增加。5%磺胺醋醯鈉溶液電離子導入療法5分鐘(陽極接眼杯),所獲濃度(μg/ml)分別為:角膜1200、房水390、睫狀體115,同樣濃度的溶液角膜浴5分鐘所達到的濃度(ng/ml)為:角膜90、房水25、睫狀體17。
適應症
主要用於由易感細菌引起的表淺性結膜炎、角膜炎、瞼緣炎等;也用於沙眼和衣原體感染的輔助治療,黴菌性角膜炎的輔助治療,以及眼外傷、慢性淚囊炎,結膜、角膜及內眼手術的前、後預防感染。
用法用量
滴於眼瞼內,一次1~一2滴,一日3一~5次。或塗眼膏,一日3次。[製劑與規格]磺胺醋醯鈉滴眼液15%磺胺醋醯鈉眼膏6~10%醫學教育網蒐集整理
禁用慎用
病人對一種磺胺藥過敏,也可以對本品過敏,對碳酸酐酶抑制劑過敏的病人,對磺胺藥也過敏。
不良反應
一般滴眼劑常見的眼局部反應,主要為局部過敏性反應,如瞼、球結膜紅腫、眼瞼皮膚紅腫、癢、皮疹等。
系統編號
CAS號:144-80-9
MDL號:MFCD00066501
EINECS號:205-640-6
RTECS號:AC8450000
BRN號:981718
PubChem號:24899803
毒理學數據
二、毒理學數據:
1、急性毒性:大鼠靜脈LD50:6600 mg/kg;
小鼠經口LD50:16500 mg/kg;
小鼠腹腔LD50:606 mg/kg.
2、 生殖毒性:大鼠TDLo:10 gm/kg
分子結構數據
五、分子性質數據:
1、 摩爾折射率:52.21
2、 摩爾體積(m3/mol):155.9
3、 等張比容(90.2K):424.7
4、 表面張力(dyne/cm):55.0
5、 極化率(10-24cm3):20.69
計算化學數據
四、計算化學數據:
1、 疏水參數計算參考值(XlogP):-1
2、 氫鍵供體數量:2
3、 氫鍵受體數量:4
4、 可鏇轉化學鍵數量:2
5、 拓撲分子極性表面積(TPSA):89.3
6、 重原子數量:14
7、 表面電荷:0
8、 複雜度:299
9、 同位素原子數量:0
10、 確定原子立構中心數量:0
11、 不確定原子立構中心數量:0
12、 確定化學鍵立構中心數量:0
13、 不確定化學鍵立構中心數量:0
14、 共價鍵單元數量:1
生態學數據
三、生態學數據:
其它有害作用:該物質對環境可能有危害,對水體應給予特別注意。