甲硝唑栓 (METRONIDAZOLE SUPPOSITORIES)

【適用症】
甲硝唑栓用於治療陰道毛滴蟲病。
【用法與用量】
陰道給藥 一次0.5g,每晚一次0.5g,連用7~10天,應同時服用甲硝唑片劑,每次0.2g,每日四次,連服七天。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
孕婦及哺乳期婦女禁用。
【不良反應】
同片劑。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥理】
甲硝唑栓為硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應,使原蟲氮鏈發生斷裂。體外試驗證明,藥物濃度為1~2mg/L時,溶組織阿米巴於6 ~20小時即可發生形態改變,24小時內全部被殺滅,濃度為0.2mg/L,72小時內可殺死溶組織阿米巴。甲硝唑栓有強大的殺滅滴蟲的作用,其機理未明。
甲硝唑對缺氧情況下生長的細胞和厭氧微生物有殺滅作用,它在人體中還原時生成的代謝物,也具有抗厭氧菌作用,抑制細菌的脫氧核糖核酸的合成,從而干擾細菌的生長、繁殖,最終致細菌死亡。
【藥物代謝動力學】
直腸給藥後能迅速而完全地吸收,蛋白結合率<5%,吸收後廣泛分布於各組織和體液中,且能通過血腦屏障,藥物有效濃度能夠出現在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報導,藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血漿相似。
健康人腦脊液中藥濃度為同期藥濃度的43%。肛栓0.5g及1g直腸給藥後8~10小時,血藥峰值分別為5.1及7.3mg/L。T1/2為7~7.8小時。甲硝唑栓經腎排出60~80%,約20%的原形藥從尿中排出,其餘以代謝產物(25%為葡萄糖醛酸結合物。14%為其他代謝結合物)形式由尿排出。10%隨糞便排出。14%從皮膚排泄。
【拼音名】: JIAXIAOZUO shuan
【性狀】: 甲硝唑栓為乳白色至淡黃色魚雷形栓劑。
【貯藏】: 遮光,密閉,在30℃以下陰涼處存放。

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