藥品名稱
甲氧西林鈉
藥理作用
與青黴素相似，但耐青黴素酶，不該酶水解破壞，對產青黴素酶金葡菌有良好作用對於對青黴紊敏感的葡萄球菌，各鏈球菌和腦膜炎球菌的抗菌作用不及青黴素。
藥代動力
肌注後血藥濃度達峰時間約為0.5h，血清蛋白結合率約40%，約70%給藥量經腎臟排出。
適應症
主要用於治療產酶耐藥金葡菌聽致感染。
用法用量
肌內注射或靜脈滴注。成人，每日6～12g，分4～6次給藥。兒童每日每千克體重0.l～0.15g，分4～6次給藥。
不良反應
（1）與青黴素有交叉過敏反應，套用須作本品或青黴素過敏試驗，方法同青黴素。 （2）對本品耐藥的菌株日益增，其機制與青黴素酶無關，此類菌株對所有腎內醯胺類抗生素均耐藥。（3）本品使用期間尚可出現白細胞減少和間質性腎炎，目前臨床上多由惡唑類青黴素（如苯唑西林、氯唑西林等）替代。
規格
粉針劑：0.5g，1g。
甲氧西林鈉說明書
【藥品名稱】甲氧西林
【分類名稱】
一級分類：抗生素 二級分類：青黴素類 三級分類：
【藥品英文名】
Meticillin
【藥品別名】
二甲氧基苯青黴素、二甲氧苯青黴素、甲氧苯青黴素、新青黴素Ⅰ、美替西林、Azapen、Celbenin、Dimocillin
【藥物劑型】
注射劑(粉)：1g，4g，6g，10g。
【藥理作用】
本品對產青黴素酶金黃色葡萄球菌有良好的作用，其MIC為2μg/ml。對青黴素敏感的葡萄球菌屬、A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌的抗菌活性僅為青黴素的1/10～1/50。除流感嗜血桿菌外(敏感度為2μg/ml)，革蘭陰性桿菌對本品均耐藥。
【藥動學】
本品口服不吸收，必須注射給藥。肌內注射1g後tmax為30～60min，Cmax為12～17μg/ml。靜脈注射1g，血清濃度在20～40μg/ml範圍內。血清蛋白結合率為35%～40%。與其他青黴素類一樣，藥物大部分進入細胞外液。甲氧西林通過腎小球分泌的形式從腎臟快速排泄。大約80%的藥物以原形從尿中排出，10%以下的藥物被代謝。腎功能正常者的消除半衰期約為30min，腎功能減退的患者半衰期則延長，在使用時應注意調整用藥劑量。
【適應證】
主要用於治療金黃色葡萄球屬所致的敗血症、心內膜炎、肺炎、腦膜炎、腦膿腫、心包炎、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨髓炎、假膜性腸炎等。
【禁忌證】
對青黴素有過敏史者禁用。
【注意事項】
使用前需進行青黴素皮膚過敏試驗。
【不良反應】
肌內注射本品疼痛較為明顯，白細胞減少較常見，停藥後即恢復正常。大劑量靜脈給藥可出現間質性腎炎，表現為血尿和蛋白尿，可伴發熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多，甚至腎功能減退。停藥後絕大部分患者能完全恢復。
【用法用量】
甲氧西林可以肌內注射(500mg/ml)、直接靜脈注射(20mg/ml)及靜脈滴注的形式給藥：成人每天6～12g，兒童每天100～250mg/kg，分3～4次給予，溶於0.9%氯化鈉注射劑10～20ml靜注5min，或溶於0.5%利多卡因注射劑中肌注。
【藥物相應作用】
丙磺舒能抑制腎小管分泌，因而可延長青黴素血藥濃度維持時間，對本品有增效作用。
【專家點評 】
本品為第一個套用於臨床的耐青黴素酶的青黴素，由於其抗菌活性不強，療效不甚滿意，不良反應也多，目前已基本不用，國外也較少生產和套用。
