【藥品名稱】
通用名:聚乙二醇干擾素α-2a注射液
商品名:派羅欣® Pegasys®
英文名:Peginterferon alfa-2a Solution for Injection
漢語拼音:Juyierchun Ganraosu α-2a Zhusheye
本品主要組成成分:聚乙二醇干擾素α-2a
【性狀】無菌小瓶裝液體製劑,供皮下注射用。每小瓶含180μg(1.0ml)的聚乙二醇干擾素α-2a;賦形劑:氯化鈉、吐溫80、苯甲醇、乙酸鈉、乙酸、注射用水溶液為透明無色至淡黃色液體.
【藥理毒理】
藥理作用
聚乙二醇干擾素α-2a是聚乙二醇(PEG)與重組干擾素α-2a結合形成的長效干擾素。干擾素與細胞表面的特異性受體結合,觸發細胞內複雜的信號傳遞途徑並迅速激活基因轉錄,調節多種生物效應,包括抑制感染細胞內的病毒複製,抑制細胞增殖,並具有免疫調節作用。
健康人單次皮下注射PEG干擾素α-2a 180μg後3-6小時,血清2, 5-寡腺苷酸合成酶(2, 5-OAS,抗病毒活性標)活性迅速升高。PEG干擾素α-2a所引起的2, 5-OAS血清活性可維持1周以上,且比單次皮下注射300萬單位和1800萬單位干擾素的活性高。與年輕人比較,62歲以上的老年人單次皮下注射PEG干擾素α-2a 180μg,所產生的血清2, 5-OAS活性強度和持續時間有所減低。
毒理研究
生殖毒性動物試驗提示,與其他干擾素相同,雌猴給予PEG干擾素α-2a後出現月經周期延長,並伴隨17β-雌二和黃體激素峰的減低和延遲。停藥後,月經恢復正常;雄猴給予干擾素α-2a 25×106IU/kg/天,連續5個月,未見對生育力的影響。恆河猴給予干擾素α-2a後,流產率顯著升高,未見畸胎。