藥品名稱
【通用名稱】注射用地塞米松磷酸鈉
【商品名稱】眾益美松
【英文名稱】Dexamethasone Sodium Phosphate for Injection
【漢語拼音】Zhu She Yong Di Sai Mi Song Lin Suan Na
成份
本品主要成分為地塞米松磷酸鈉,其化學名稱為:16α-甲基-11β,17α,21-三羥基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-磷酸酯二鈉鹽。其結構式為:
分子式:CHFNaOP
分子量:330.41
性狀
本品為白色或類白色疏鬆塊狀物。
適應症
腎上腺皮質激素類藥,主要用於過敏性與自身免疫性炎症性疾病,多用於結締組織病、活動性風濕病、類風濕性關節炎、紅斑狼瘡、嚴重支氣管哮喘、嚴重皮炎、潰瘍性結腸炎、急性白血病等,也用於某些嚴重感染及中毒、惡性淋巴瘤的綜合治療。
用法用量
一般劑量,靜脈注射每次2~20mg;靜脈滴注時,應以5%葡萄糖注射液稀釋,可2~6小時重複給藥至病情穩定,但大劑量連續給藥一般不超過72小時。還可用於緩解惡性腫瘤所致的腦水腫,首劑靜脈推注10mg,隨後每6小時肌內注射4mg,一般12~24小時患者可有所好轉,2~4天后逐漸減量,5~7天停藥。對不宜手術的腦腫瘤,首劑可靜脈推注50mg,以後每2小時重複給予8mg,數天后再減至每天2mg,分2~3次靜脈給予。用於鞘內注射每次5mg,間隔1~3周注射一次;關節腔內注射一般每次0.8~4mg,按關節腔大小而定。
不良反應
糖皮質激素在套用生理劑量替代治療時無明顯不良反應,不良反應多發生在套用藥理劑量時,而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關係。常見不良反應有以下幾類:
1.長程使用可引起以下副作用:醫源性庫欣綜合徵面容和體態、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創口癒合不良、痤瘡、月經紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質疏鬆及骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折)、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合徵、胃腸道刺激(噁心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔,兒童生長受到抑制、青光眼、白內障、良性顱內壓升高綜合徵、糖耐量減退和糖尿病加重。
2.患者可出現精神症狀:欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙,也可表現為抑制。精神症狀由易發生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。
3.並發感染為腎上腺皮質激素的主要不良反應。以真菌、結核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。
4.糖皮質激素停藥綜合徵。有時患者在停藥後出現頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食慾減退、噁心、嘔吐、肌肉或關節疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經仔細檢查如能排除腎上腺皮質功能減退和原來疾病的復燃,則可考慮為對糖皮質激素的依賴綜合症。
禁忌
對本品及腎上腺皮質激素類藥物有過敏史患者禁用,特殊情況下權衡利弊使用,注意病情惡化的可能;高血壓、血栓症、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質代謝異常、心肌梗死、內臟手術、青光眼等患者一般不宜使用。
注意事項
1.結核病、急性細菌性或病毒性感染患者套用時,必須給予適當的抗感染治療。
2.長期服藥後,停藥前應逐漸減量。
3.糖尿病、骨質疏鬆症、肝硬化、腎功能不良、甲狀腺功能低下患者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期婦女使用可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發生率,動物試驗有致畸作用,應權衡利弊使用。乳母接受大劑量給藥,則不應哺乳,防止藥物經乳汁排泄,造成嬰兒生長抑制、腎上腺功能抑制等不良反應。
兒童用藥
小兒如使用腎上腺皮質激素,須十分慎重,用激素可抑制患兒的生長和發育,如確有必要長期使用時,應使用短效或中效製劑,避免使用長效地塞米松製劑,並觀察顱內壓的變化。
老年用藥
易產生高血壓及糖尿病,老年患者尤其是更年期後的女性使用易加重骨質疏鬆。
藥物相互作用
0. 1.與巴比妥類、苯妥因、利福平同服,本品代謝促進作用減弱。
2.與水楊酸類藥合用,增加其毒性。
3.可減弱抗凝血劑、口服降糖藥作用,應調整劑量。
藥物過量
可引起類腎上腺皮質功能亢進綜合症。
藥理毒理
本品為腎上腺皮質激素類藥。具有抗炎、抗過敏、抗風濕、免疫抑制作用,其作用機理為:
抗炎作用:本品減輕和防止組織對炎症的反應,從而減輕炎症的表現。能夠抑制炎症細胞,包括巨噬細胞和白細胞在炎症部位的集聚,並抑制巨噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎症化學中介物的合成和釋放。
免疫抑制作用:包括防止或抑制細胞介導的免疫反應,延遲性的過敏反應,減少T淋巴細胞、單核細胞、噬酸性細胞的數目,降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力,並抑制白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化,並減輕情原發免疫反應的擴展。本品還降低免疫覆核物通過基底膜,並能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。
藥代動力學
肌注本品1小時達血藥峰濃度。本品血漿蛋白結合率較其他皮質激素類藥物低。
包裝
管制抗生素玻璃瓶,每盒10瓶。
批准文號
國藥準字H20052186
國藥準字H20052187