為半合成的耐酸、耐酶的異唑類青黴素。
【性狀】
白色粉末或結晶性粉末;微臭,味苦;有引濕性。在水中易溶,在乙醇中溶解,在醋酸乙酯中幾乎不溶。10%水溶液的pH值應為5.0-7.0。
【藥理】
(1)藥效學抗菌譜類似苯唑西林,在苯環上增加氯離子使體外抗葡萄球菌的活性有所增強。對大多數革蘭氏陽性菌特別是耐青黴素金黃葡萄球菌有效,其MIC為0.29µg/mL。(2)藥動學 參見苯唑西林。本品內服吸收較苯唑西林快,但不完全,食物可降低其吸收速率和數量。水溶液肌內注射後0.5h達到最高的血濃度。全身分布廣泛,腦脊液中含量低。但能滲入急性骨髓炎的骨組織、膿液和關節液中,在胸水、腹水和肝、腎中也有較高的濃度。可部分代謝為活性或無活性的代謝物在尿中排泄。小量通過膽汁從糞中排出。
【用途】
同苯唑西林鈉。用於產青黴素酶葡萄球菌引起的各種嚴重感染如敗血症、骨髓炎、呼吸道感染、心內膜炎及化膿性關節炎等,亦用於奶牛的乳腺炎。
【藥物相互作用】
(1)氯唑西林鈉溶液與下列藥物溶液呈物理性配伍禁忌(產生混濁、絮狀物或沉澱):琥乙紅黴素、鹽酸土黴素、鹽酸四環素、硫酸慶大黴素、硫酸多黏菌素B、維生素C和鹽酸氯丙嗪。(2)與黏菌素甲磺酸鈉、硫酸卡那黴素溶液混合即失效。
【注意】
參見青黴素鈉。(1)本品適用於內服和乳腺內投藥。(2)腎功能嚴重減退時應適當減少劑量。(3)乳管注入休藥期,牛10日,奶廢棄期2日。
【用法與用量】
內服 一次量 每kg體重 犬、貓20-40mg 一日2次 連用2-3日
乳管注入 奶牛每乳室200mg 每日或隔日一次
【製劑】
注射用氯唑西林鈉 氯唑西林膠囊 氯唑西林鈉口服溶液