【藥品名稱】
通用名稱：氯雷他定顆粒
英文名稱：LoratadineGranules
漢語拼音：LüleitadingKeli
【成份】
氯雷他定
化學名稱：4－(8－氯－5,6－二氫－11H－苯並[5,6]環庚基[1,2－b]吡啶－11烯)－1－哌啶羧酸乙酯。
分子式：C22H23ClN2O2
分子量：382.89
【性狀】
本品為白色或類白色可溶顆粒。
【適應症】
用於緩解過敏性鼻炎有關的症狀，如噴嚏、流涕及鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。亦適用於緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的症狀及體徵 。
【規格】
10mg。
【用法用量】
用溫開水溶解後口服。
成人：每天一次，每次1包（10mg）；2～12歲兒童，體重>30kg，每天一次，每次1包（10mg）；體重≤30kg，每天一次，每次半包（5mg）。
【不良反應】
在臨床對照試驗中，氯雷他定未顯示臨床上明顯的鎮靜或抗膽鹼能作用，其發生率與安慰劑相似。嗜睡、口乾、體重增加、乏力、頭痛和噁心的報告很罕見。
【禁忌】
對本品具有過敏反應或特異體質的病人禁用。
【注意事項】
1、精神運動試驗研究表明，本品與酒同時服用時不會產生藥力相加作用。
2、抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽性反應，因此在作皮試前的約48小時應停止使用氯雷他定。
3、本品對心臟功能無影響，但偶有心律失常報導，有心律失常病史者應慎用。
4、對肝功能不全者，消除半衰期有所延長，應適當調整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
到目前為止，尚無妊娠期女性套用氯雷他定的臨床資料；另外，氯雷他定可以從乳汁中分泌，並且抗組胺藥對嬰兒的危險性較大，特別是對新生兒和早產兒，所以妊娠期及哺乳期婦女應慎用本品。
【兒童用藥】
2歲以下兒童服用氯雷他定的安全性及療效目前尚未確定。
【老年用藥】
60歲以上的老年患者服用氯雷他定後，與年輕成人患者相比，在分布上沒有明顯差別。
【藥物相互作用】
臨床試驗顯示，健康成人同時服用氯雷他定（10mg）、治療劑量的紅黴素、卡米替定等藥物後，本品及其代謝物的血藥濃度有輕微上升，其吸收、分布、代謝沒有明顯變化。
【藥物過量】
成人過量服用本品（40～180mg）後，會出現嗜睡、心動過速和頭痛等症狀，兒童服用過量本品（>10mg）有錐體外系跡象、心悸等症狀。在以上情況下，可採取催吐、活性炭吸附等措施。
【藥理毒理】
藥理作用
本品為長效三環類抗組胺藥，可通過選擇性地拮抗外周H1受體，緩解季節性過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症狀。
毒理研究
遺傳毒性在Ames試驗、正向點突變試驗、DNA損傷試驗、染色體畸變試驗中，均未見氯雷他定有致突變作用。在小鼠淋巴瘤試驗中，在非活化狀態時，出現陽性結果，活化狀態時為陰性。
生殖毒性雄性大鼠經口給予氯雷他定，劑量達64mg/kg(按體表面折算，約相當於臨床推薦最大日口服劑量的50倍)時，可致生育力下降，表現為雌鼠受孕率降低。經口給予氯雷他定劑量達24mg/kg（按體表面折算，約相當於臨床推薦最大日口服劑量的20倍）時，對雌雄大鼠生育力無影響。大鼠和家兔經口給予氯雷他定劑量達96mg/kg（按體表面折算，約相當於臨床推薦最大日口服劑量的75倍和150倍）時，未見致畸作用。
致癌性小鼠連續18個月經口給予氯雷他定，劑量達40mg/kg時，雄性小鼠肝細胞瘤（包括腺瘤和癌）的發生率明顯增加；大鼠連續2年經口給予氯雷他定，劑量達10mg/kg組雄鼠和25mg/kg組雌雄大鼠肝細胞瘤（包括腺瘤和癌）的發生率明顯增加。人長期服用氯雷他定時，上述發現的臨床意義尚不明確。
【藥代動力學】
氯雷他定口服後迅速自胃腸道吸收，健康成人一次10、20、40mg，1-1.5小時後，本品的血藥濃度分別為5、11和26ug/L。本品在體內廣泛代謝，其主要代謝產物去羧乙氧氯雷他定（DCL）具有很強的抗H1受體作用。本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分別為12和18小時。本品與血漿蛋白的結合率為98%左右，去羧乙氧氯雷他定的結合率較低為73%～76%。本品及其代謝產物可以在乳汁中檢出，但通過血腦屏障的藥量不多，本品及其代謝產物隨尿和糞便排出體外。服藥24小時後，約27%從尿排出；10天后約40%從尿排出，42%從糞便排出。
【貯藏】
遮光，密封保存。
【包裝】
鋁塑複合袋包裝，10包/盒。
【有效期】
暫定24個月。
【執行標準】
國家食品藥品監督管理局國家藥品標準YBH10942006。
【批准文號】
國藥準字H20060719。
【生產企業】
魯南貝特製藥有限公司
