帕尼培南
中文名稱:帕尼培南中文別名:(5R,6S)-2-[1-乙醯氨基吡咯烷-3(S)-硫]-6-[1(R)-羥乙基]-2-碳青黴烯-3-羧酸英文名稱:Panipenem 英文別名:(5R,6S)-3-({(3S)-1-[(1E)-ethanimidoyl]pyrrolidin-3-yl}sulfanyl)-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicacidCAS:87726-17-8EINECS:-分子式:C15H21N3O4S分子量:339.4099帕尼培南是日本三共株式會社研製的品種,1994年3月上市。目前是日本第一製藥三共旗下的品種。該藥的作用同於亞胺培南,對革蘭陽性菌與陰性菌、需氧菌和厭氧菌都有強力抗菌作用。為了進一步提高安全性,該品與有機離子運送抑制劑倍他米隆(β-苯甲醯氨基丙酸,betamipron)1∶1合成為複合製劑帕尼培南/倍他米隆。2004年全球帕尼培南/倍他米隆市場為0.86億美元,2005年為0.73億美元。藥理作用:
為碳青黴素烯類抗生素,對葡萄球菌作用優於亞胺培南,對腸球菌、消化鏈球菌、枸櫞酸菌屬、克雷伯菌屬、大腸埃希菌、沙雷菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌、脆弱擬桿菌作用與亞胺培南-西司他丁鈉相似,對綠膿假單胞菌遜於亞胺培南。劑型劑量:
注射劑:0.25g、0.5g。作用用途:
用於上述敏感菌引起的敗血症、呼吸道、泌尿生殖系統、膽囊炎、肝膿腫、腹膜炎、眼球炎及中耳炎等感染。用法用量:
靜滴。成人每日1g,分2次,滴注時間30min,最大劑量每日2g,滴注時間60min;小兒每日30~60mg/kg,分3次,滴注時間30min,重症及難治性感染每日0.1g/kg,最大劑量每日不超過2g。不良反應:
偶有腹瀉、噯氣、嘔吐、皮疹、紅細胞、血紅蛋白和白細胞減少,嗜酸性細胞增多、Cr、Bu上升、口腔炎、出血傾向等。禁用或慎用:
對該品過敏者及以往有休克者忌用,新生兒、孕婦、老人、腎功能不全、過敏性疾病及營養不良患者慎用。
注意事項:
⒈用藥後尿液呈茶色。2、帕尼培胺與倍他米隆(Betamipron,胺基酸類藥)按1:1(重量)配製而成的製劑名 克倍寧(Carbenin),其用量按帕尼培胺計算。【 適 應 症 】 該品對葡萄球菌屬、鏈球菌屬、腸球菌屬、消化鏈球菌屬、黏膜炎卡他布蘭漢氏球菌、大腸桿菌、檸檬酸細桿菌屬、克雷白桿菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、普羅威登斯菌屬、假單孢菌屬、流感桿菌、類桿菌屬中由敏感菌引起的下列感染症具有療效。敗血症、感染性心內膜炎。丹毒、蜂窩織炎、淋巴管(結)炎。肛門周圍膿腫、外傷和燒傷以及手術創傷等的表面性二次感染、骨髓炎、關節炎。咽喉炎(咽喉膿腫)、急性支氣管炎、扁桃體炎(扁桃體周圍炎、扁桃體周膿腫)、慢性支氣管炎、支氣管擴張症(感染時)、慢性呼吸道疾患繼發感染、肺炎、肺化膿症、膿胸。腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、附睪炎。膽囊炎、膽管炎、肝膿腫。腹膜炎、盆腔腹膜炎、道格拉斯膿腫。子宮附屬檔案炎、子宮內感染、子宮旁結合織炎、前庭大腺炎。腦膜炎。眼窩感染、全眼球炎(包括眼內炎)。中耳炎、副鼻竇炎、化膿性唾液腺炎。頜炎、顎骨周圍蜂窩織炎。
【 規 格 】 0.5g(0.25g/0.25g) × 1
【 用法用量 】 成年人通常每日1克(效價)帕尼培南,分2次給藥,每次靜脈滴注30分鐘以上。根據患者的年齡和病症可適當增減給藥量,對重症或難治癒的感染症患者,可增至每日2克(效價),分2次用藥。但是,對成年人每次給藥1克(效價)時,滴注時間應在60分鐘以上。兒童通常每日30~60毫克(效價)/公斤體重帕尼培南,分3次給藥,每次靜脈滴注30分鐘以上。根據患者的年齡和病症可適當增減給藥量,對重症或難治癒的感染症患者,可增至每日100毫克(效價)/公斤體重,分3~4次給藥,但是,該品的給藥量上限不得超過每日2克(效價)。