百科名片
多通道、多靶點、分子靶向藥物,萃取自牛樟芝的天然小分子。全球唯一癌細胞增殖上游因子RAS抑制機理,無需基因檢測。
安卓健
名稱:安卓健
性狀:本品為硬膠囊,內容物為淡黃褐色液休,氣香味苦。
成分:萃取自牛樟芝的天然小分子
儲存:低於30℃,密封避光保存,將藥品放置於孩童觸及不到地方。
包裝規格:270毫克/粒,120粒/盒
有效期:24個月
執行標準:美國FDA標準
適應症狀:非小細胞肺癌,肝細胞癌,建議醫生依照患者具體情況綜合考慮選擇適宜治療手段。
用法用量:每次2粒,每日2次,餐後或小量進食後以溫開水吞服。
化學成分:C24H38O4
治療時間:應持續治療至患者不能臨床受益或出現不可耐受的毒性反應。
藥物動力學
安卓健在口服平均2.5小時可達血液中最濃度,平均8-10小時回歸基礎線,代謝經由尿排出,糞便中未見代謝產物。
藥理作用
據研究發現,安卓健能有效地抑制癌細胞的並啟動癌細胞的程式性調亡和自噬作用,進而殺死癌細胞。近期,研發團隊更明確地以實驗證明,安卓健在癌細胞里所扮演的角色為蛋白質脂肪酸轉移酵素抑制劑,藉由抑制蛋白質脂肪酸轉移酵素的活性,間接地抑制主導癌細胞增生的重要訊息傳遞上游因子:RAS開啟癌細胞走向死亡的途徑。
在細胞的訊息傳遞路徑上,Ras主要為活化控制基因轉錄的激酶,從而調節細胞的增生與分化。Ras基因的點突變通常導致癌細胞的過度活化,使得細胞不正常的增生與轉移;在多數的惡性腫瘤中均有發現有Ras點突變的現象,諸如:胰腺癌(90%)、結腸癌(50%)、肺癌(30%)、甲狀腺癌(50%)、膀胱癌(6%)、卵巢癌(15%)、乳腺癌、皮膚癌、肝癌、腎癌、某些類型的白血病。Ras的活性取決於此蛋白是否能順利的由細胞核生成並鑲嵌至細胞膜上,這過程需要一系列的轉譯後修飾作用,包括:
(1)在Ras蛋白質的羧基端高度保留的CAAXmotif中之半胱氨酸進行蛋白質異戊二醯化;
(2)以蛋白質酵素移除CAAXmotif中之AAX胺基酸片段;
(3)甲基化;
(4)以及脂肪酸修飾作用等。而蛋白質脂肪酸轉移酵素參與Ras轉譯後修飾作用的第一步驟,亦即蛋白質異戊二醯化,安卓健即扮演此一酵素之抑制劑,間接的抑制Ras的活性,達到抑制癌細胞生長與分化的目的。
在探討安卓健誘導癌細胞走向死亡的訊號傳遞路徑中,研究結果指出:安卓健藉由抑制Ras的活性,進而影響其下游訊息傳遞因子,包括抑制pi3k的表現量與降低Akt的磷酸化程度;以及活化AMPK促使TSC1/TSC2結合更緊密,大大的降低mTORC1的活性,開啟癌細胞的自噬作用機制;安卓健亦活化MEK1/ERK1/2的路徑,此一路徑亦會加乘癌細胞的自噬作用機制;另外,安卓健亦會使粒線體不穩定,降低Bcl-2、Bcl-XL與MCl-1的蛋白質量,此現象能誘發癌細胞走向程式性凋亡的路徑。由於安卓健能同時誘導癌細胞啟動自噬作用與程式性凋亡的機制,而實驗室的細胞毒性測試亦指出安卓健對多數的癌細胞(腦癌、淋巴癌、血癌、肺腺癌、乳癌、肝癌、胰臟癌、胃癌、直腸癌、攝護腺癌與膀胱癌等)都有毒殺效果,所以安卓健有機會成為主力的臨床癌症用藥。
發炎反應大致上可分為急性發炎與慢性發炎,急性發炎反應為免疫系統在組織受傷或受微生物侵入時,所產生之局部保護反應,一般具有紅、腫、熱、痛之典型特徵,引起微血管擴張、血流加速、血管通透性增加及白血球遷移(migrate)至發炎部位,進而吞噬或稀釋病原體及受傷組織。慢性發炎反應在現今的文明病中普遍存在,像是心肌梗塞、糖尿病、阿茲海默氏症、癌症、過敏性及自體免疫疾病等。此類的發炎反應患者通常不易察覺,但長年下來可能導致發炎的組織或器官衰竭而喪失功能,造成不能挽回的遺憾。
研究指出,安卓健在抑制肝細胞發炎以及紅斑性狼瘡腎炎的老鼠模式下皆能有效的抑制發炎反應,而安卓健主導的細胞抗發炎機制為:
(1)抑制細胞核轉錄因子(NuclearFactor-KappaB,NF-kB)的活性,進而抑制炎性細胞激素(pro-inflammatorycytokine)的分泌,如:TNF-,IL-1,IL-6等;
(2)轉錄調控因子Nrf2(nuclearfactorE2-relatedfactor2)的表現量增加,進而促使抗氧化酵素基因大量表現,如:第一型血色素氧化酵素HO-1(Hemeoxygenase1)等,以降低因發炎導致的細胞氧化壓力;
(3)開啟自噬作用機制,並有效的清除因發炎導致的細胞內破損的粒線體與胞器,以及快速清除因破損的粒線體與胞器引發的細胞內自由基的堆積與升高的氧化壓力。
由於安卓健在細胞的模式下對正常的細胞並無毒殺效果,而在動物的毒理試驗下亦無明顯的毒性反應,因此,長期的服用安卓健應能提供急性與慢性發炎的患者治療與預防發炎反應的契機。
細胞株實驗
毒理研究
通過小鼠、大鼠、犬等之急性毒性及亞急性毒性(28天及90天重複劑量)臨床前毒理試驗未見任何系統性毒性。注意事項
於動物制機胎試驗對懷孕雌鼠及胎仔均無異常,對人體試驗數據並不充分,故仍謹慎針對可能懷孕之使用給予以下建議:
針對女性受試者:試驗藥物安卓健對於懷孕女性或是胎兒的影響尚未被了解。女性受試者若已懷孕、或正在餵乳,不可加入本試驗。
針對男性受試者:試驗藥物安卓健對於精蟲或是精液的影響尚未被了解,因此,在試驗期間或者是為期6個月的安全期中,不應該有小孩產生。
相互作用
安卓健禁止使用在對於本產品過敏的受試者。安卓健在CYP450酵素(包括:2C19,2C8,3A4及2E1)有明顯的抑制作用(>50%),已知會抑制、刺激這些酵素的藥物及食物等,都禁止使用。與靶向抗癌藥同時服用時,建議建隔一小時。
服用影響
常見藥物不良反應為嘔吐、腹瀉,須遵醫師囑咐。
臨床試驗
來自多個國家的研究人員在台灣、美國及東南亞等地區,針對總計198名患者,觀察研究這些患者服用安卓健後的治療效果。如下表,臨床使用中,肺癌、肺癌、前列腺癌、膽囊癌、多發性骨髓癌均有痊癒案例。在這198個臨床案例中,痊癒8人,部分顯效119人,完全顯效12人,總改善率70%。這個數據遠遠超出同類抗癌藥物。
安卓健全球臨床試驗計畫
安卓健於非小細胞肺癌的臨床試驗計畫