藥品情況
通用名稱:塞利洛爾
英文名稱:Celiprolol
中文別名:二乙脲心安、塞利心安、雙胺心安
英文別名:Cardem、Corliprol、Selectol
相關信息
【藥理】
本品為中度β1選擇性腎上腺素受體阻滯藥,兼有輕度選擇性β2受體激活和微弱的擴血管作用。因此,它不產生支氣管平滑肌收縮;相反,對哮喘患者可能具有輕度支氣管的擴張作用。本品對糖和脂質均無影響,甚至可引起血脂的有利變化。其次,還具有輕度的正性變力和變時性作用,降低總外周阻力和血壓。無局部麻醉活性。
藥動學
本品口服後3~4h血藥濃度達峰值,生物利用度隨著劑量的增加而遞增,如口服劑量在100mg和300~400mg時,其生物利用度分別為30%和70%。口服本品100~600mg後,產生血漿平均達峰濃度為300~3000μg/L。消除半減期為5~6h,絕大部分經糞便排泄,約占口服吸收劑量的10%~15%由尿中排泄。
【適應症】
本品適用於輕、中型高血壓,也可用於運動誘發的血壓增高,舒張壓下降尤為明顯。用於治療心絞痛和缺血性心臟病,可降低心絞痛發作頻率和程度,改善運動耐量,但對降低靜息和運動時的心率,要比阿替洛爾弱。
【用法用量】
口服,每次200mg,每日1次。如療效不佳,且無明顯不良反應,則劑量可增加到400mg。
本品不宜與食物同時套用,以免影響其吸收。
雖然本品經短期研究證明,不影響呼吸和腎臟功能,但需嚴密觀察或減量使用。
對糖尿病Ⅱ型患者的血糖影響甚微。
[劑型與規格]片劑:1O0mg/片,200mg/片。
【禁用慎用】
Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯、病竇綜合徵、心動過緩、心功能不全、明顯低血壓、支氣管哮喘、代謝性酸中毒者及2歲以下幼兒禁用。
【給藥說明】
本品不宜與食物同時套用,以免影響其吸收。
雖然本品經短期研究證明,不影響呼吸和腎臟功能,但需嚴密觀察或減量使用。
對糖尿病Ⅱ型患者的血糖影響甚微。
【不良反應】
眩暈、疲勞、頭痛、失眠或倦怠的發生率明顯低於普萘洛爾或阿替洛爾。偶見肌痙攣、四肢發冷、瘙癢,罕見情緒抑鬱。
【相互作用】
本品與氯噻酮、氫氯噻嗪、氨茶鹼或地高辛合用,可降低其吸收和生物利用度。與硝苯地平或其他降壓藥合用,可加強降壓作用。