基本信息
【藥品名稱】
通用名：阿德福韋酯膠囊
圖商品名：名正
英文名：AdefovirDipivoxilCapsules
漢語拼音：A,defuweizhijiaonang
本品主要成份為阿德福韋酯，其化學名為：9-[-2-[二(特戊醯氧基)甲氧]氧膦基]甲氧基]乙基]腺嘌呤。
【性狀】
本品為硬膠囊，內容物為白色或類白色顆粒或粉末。
【適應症】
本品適用於治療B型肝炎病毒活動複製證據，並伴有血清胺基酸轉移酶（ATL或AST）持續升高，
或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性B型肝炎患者。
藥理毒理
藥理作用
【作用機制】阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環核苷類似物，在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶（逆轉錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA後引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數（Ki）是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
藥代動力學
文獻報導：健康志願者與慢性B肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學相似。單劑口服阿德福韋酯的生物利用度約為59%，服用0.58-4.00h（中值=1.75h）阿德福韋最大血藥濃度(Cmax)為18.4±6.26ng/mL。AUC0-∞為220±70.0ng·h/mL。血漿阿德福韋以二房室方式消除，末端消除半衰期為7.48±1.65h。阿德福韋在濃度範圍為0.1-25ug/mL時體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩態分布體積分別為392±75和352±9mL/kg。口服給藥後，阿德福韋酯迅速地轉化為阿德福韋。口服阿德福韋酯10mg穩態，24h從尿中回收阿德福韋45%。
主要適用範圍
名正阿德福韋酯膠囊的臨床用藥指征是：主要對B肝病毒複製活躍，組織學明顯活動，ALT、AST持續升高的慢性B肝患者均可選用。
用法和用量
患者必須在有慢性B型肝炎治療經驗的醫生指導下使用本品。
成人（18～65歲）
本品的推薦劑量為每日1次，每次10mg，飯前或飯後口服均可。
治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用。
患者應當定期監測B型肝炎生化指標、病毒學指標和血清標誌物，至少每6個月1次。
不良反應
國外臨床研究中常見不良反應為虛弱、頭痛、腹痛、噁心、（胃腸）氣脹、腹瀉和消化不良。
國內臨床研究中不良反應為白細胞減少（輕度）、腹瀉（輕度）和脫髮（中度）、尿蛋白異常、肌酐升高及可逆性肝臟轉氨酶升高。
【禁忌症】
阿德福韋酯禁止用於已證實對本品的任何組分過敏的病人。
注意事項
1．病人停止B肝治療會發生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韋酯。因此，停止B肝治療的病人應密切監測肝功能，若必要，應重新進行抗B肝治療。
2．對於腎功能障礙或潛在腎功能障礙風險的病人，使用阿德福韋酯慢性治療會導致腎毒性。這些病人應密切監測腎功能並適當調整劑量。
3．使用阿德福韋酯治療前，應對所有病人進行人類免疫缺陷病毒（HIV）抗體檢查。使用抗B肝治療藥物，如阿德福韋酯，會對慢性B肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產生作用，也許會出現HIV耐藥。
4．單用核苷類似物或合用其他抗逆轉錄病毒藥物會導致乳酸性酸中毒和嚴重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。
5．因為對發育中的人類胚胎的危險性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要採取有效的避孕措施。
藥物相互作用
阿德福韋酯在體內快速轉化為阿德福韋。在濃度顯著高於體內觀察到的濃度時（>4000倍），阿德福韋對任何一種下列常見的人體CYP450酶都無抑制作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿德福韋不是這些酶的作用底物。但是，尚不清楚阿德福韋是否誘導CYP450酶。根據體外實驗的結果和阿德福韋的腎臟消除途徑，阿德福韋作為抑制劑或底物、由CYP450介導與其它藥物發生相互作用的可能性很小。
藥物過量
每日服用阿德福韋酯500mg兩周和250mg十二周會引起胃腸道副反應。如果發生過量服藥，應對毒性反應進行監測並進行必要的治療。
如果發生藥物過量，必須監測患者是否有中毒的證據，必要時採取標準的支持療法。
可以通過血液透析清除阿德福韋，阿德福韋經體重校正後的血液透析清除率中位數為104mL/min。尚未進行腹膜透析清除阿德福韋的研究。
