注意事項
1已知對本品過敏的患者。
2服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或 過敏反應的患者。
3禁用於冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。
4有套用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
5有活動性消化道潰瘍/出血或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。6重度心力衰竭患者。
基本信息
【藥品名稱】通用名稱:酮洛芬腸溶膠囊
英文名稱:Ketoprofen Enteric capsules
漢語拼音:Toruzluofen Charuzrongjiaonaruz
【性狀】本品為腸溶膠囊,內容物為白色粉末。
【適應症】用於各種關節炎:類風濕關節炎、骨關節炎、強直性脊柱炎、痛風性關節炎等的關節痛、腫咀及各種疼痛,如痛經、牙痛、手術後痛、癌性疼痛等。
【規格] 25mg
【用法用量】口服成人常用星:①抗風濕,一次2粒,一日3-4次。最大用量一天8粒;@治療痛經,一次2粒,每6~8小時1次,必要時可增至每次3粒。為避免對胃腸道刺激,應飯後服用,整個膠囊吞服。
【不良反應 ]
(1)胃腸道反應較常見,如冒部疼痛或不適、脹氣、噁心、嘔吐、食慾喊退、腹瀉、便秘等,嚴重者可出現上消化道潰瘍、出血及穿孔。
(2)過敏反應:過敏性皮炎、皮膚瘙癢、剝脫性皮炎、喉頭水腫、支氣管痙攣(過敏性)等。(3)眼:視力模糊、視網膜出血。
(4)心血管系統:心律不齊、血壓升高、心摩。
(5)中樞神經系統:頭暈、頭痛、耳鳴、聽力下降、精神緊張、精神抑鬱、幻覺、嗜睡、四肢麻木等。
(6)肝腎:肝損害、腎功能下降、間質性腎炎、腎病。(7)血液系統:鼻衄、粒細胞減少、血小板減少、溶血性貧血等。
(8)其它:水瀦留(體重增加快、尿量減少、面部水腫等)、口腔炎、多汗等。
【禁忌]
l已知對本品過敏的患者。
2服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
3禁用於冠狀動脈搭橋手術( CABG)圍手術期疼痛的治療。
4有套用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
5有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復發潰瘍/出血的患著。6重度心竭患者。
【注意事項]l避免與其它非甾體抗炎藥,包括選擇性COX2抑制劑合併用藥。2根據控制症狀的需要,在最短治療時間內使用最低有效劑量,可咀使不良反應降到最低。3在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候,都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應,其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀,也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事黼史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎,克隆氏病)的患者應謹^真使用非甾體抗炎藥,咀免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時,應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加,尤其是胃腸道出血和穿孔,其風險可能是致命的。4針對多種COX2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的伍床試驗顯示,本品 可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風陛吐勖口,其風險可能是致命的。所有的NSAIDs包括COX2選擇性或非選擇性藥物,可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者,其 風險更大。即使既往沒有心血管症狀,醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵隊及如果發生應採取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵,而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。5和所有非甾體抗炎藥( NSAIDs)一樣,本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重,其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時,可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。6有高血壓和/或心力衰竭(如液體瀦留和水腫)病史的患者應慎用。7.NSAIDs,包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應,例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合徵(SJS)和中毒性表皮壞死溶解症(TEN)。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體徵,在第一次
出現皮膚皮疹或過敏反應的其他徵象時,應停用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女不宜套用。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】老年人套用本品時血漿蛋白結合率及藥物排出速度可減低,導致血藥濃度升高及半衰期延長,因而需注意劑量調整,尤其大於70歲者,開始可用半量,如無效且而j受好,可逐漸增加至常用量,但應密切監護。
【藥物相互作用](1)飲酒或與其他非甾體抗炎藥同用時增加胃腸道不良反應及出血傾向。長期與對乙醯氨墓酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。
(2)與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。
(3)與呋塞米同用時,後者的排鈉和降壓作用減弱。
(4)與維拉帕米、硝苯地平同用時,本品的血藥濃度增高。
(5)本品可增高地高辛的血濃度,同用時須注意調整地高辛的劑量。
(6)本品可增強口服抗糖尿病藥的怍用
(7)本品與抗高血壓藥同用時可影響後者的降壓效果。
(8)本品不應與丙磺舒同用,困後者可明顯降低本品腎臟清除率(降低660%)和蛋白結合率(降低2801J,導致血藥濃度增高,而有引起中毒的危險。(卯本品可降低
甲氨蝶呤的排泄,增高其血濃度,甚至可達中毒水平,故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤同用。
【藥物過量】服用常規劑量的5-10倍可導致嗜睡、噁心、嘔吐和上腹部疼痛。大劑量的酮洛芬可引起呼吸抑制和昏迷。胃腸道出血、低血壓、高血壓或急性腎功能衰竭也可發生,但較少見。服藥超量時應作緊急處理,包括催吐或洗冒、口服活性碳,抗酸藥或(和)利尿劑,並給予檢測及其他支持治療。
【藥理毒理】本品為芳香墓丙酸衍生物,屬非甾體抗炎鎮痛藥。本品除抑制環氧合酶外尚有一定抑制脂氧酶及減少緩激肽的作用,從而減輕炎症損傷部位疼痛感覺。困緩激肽與前列腺素一起可引起疼痛。緩激肽還可引起子官收縮,故本品用於痛經,主要是通過抑制緩激肽,從而抑制子官收縮和鎮痛而起到療效。本品尚有一定的中樞性鎮痛作用。急性毒性試驗結果:大鼠經口服LD50為iOing/kg。
【藥代動力學】口服易吸收。與食物、奶類同服時吸收減慢,但吸收仍較完全。一次給藥後約1-2小時血藥濃度達峰值。血漿蛋白結合率為ggo%(老年人可較低)。Tl12為1.6-4小時(平均3小時),6001.於24小時內自尿中排出,主要咀葡萄糖醛酸結合物形式排出,咀原形物排出可達loOi.。老年人、肝腎功能不全者其清除率下降2201. -50%.