研究領域
丁貽祥基礎工作主要是磷酸酶的自殺性抑制劑研究,此研究對了解生命現象中的調控機制,提供有價值的藥理探針和親和配體,發展分析的酶學方法和開發新型信號傳導藥物包括抗癌藥物均是很有意義的。我們的工作集中於作為磷酸酶自殺性抑制劑的磷酸酯的設計,合成和構效關係研究。我們設計合成了一系列可能可以用作酶抑制劑的磷酸酯化合物。在已測活性的化合物中,發現ß-鹵代環己基磷酸酯對一種細菌磷酸酶的和對A-549人肺腺癌有抑制活性。 一些ß-CF3烯醇磷酸酯有殺蟲活性。這類化合物良好的殺蟲選擇性可能預示著它們的殺蟲機理不同於膽鹼酯酶抑制劑,可能為研究新的受體農藥開闢新的途徑。
為了合成新的磷酸酯化合物發展了一些有用的合成方法:環氧化物的磷醯鹵開環反應有良好的區域選擇性;合成了多種ß-取代的烯醇磷酸酯,包括高度立體選擇性地合成ß-鹵代烯醇磷酸酯和ß-炔基烯醇磷酸酯。合成了ß-CF3烯醇磷酸酯並發現了製備ß-CF3酮的新方法。通過環上官能團轉化合成了一系列鄰位官能團取代的芳環的磷酸酯化合物。我們提出了從非對稱亞磷酸二酯得到非對稱磷酸酯的新的合成路線,為非對稱的磷酸酯酶抑制劑合成建立了新方法。目前將繼續研究磷酸酶的抑制劑的合成和構效關係。
主要工作成就
回國後主要從事生物活性磷化合物及其相關合成方法學的研究,取得了四項國家自然科學基金資助 (1. 肌醇磷酸酯的研究。2. Atherton-Todd反應在多羥基化合物磷醯化中的套用。3. 基於機理的磷酸酶抑制劑的研究。4.雜環天然物的磷類似物研究)。同時積極地把新技術新成果套用於精細化工新產品和新工藝的開發,產生了較好的經濟和社會效益。
丁姓名人盤點
盤點丁姓當中一些在各行各業有著突出成績的人物,包括教師,研究員,科研人員以及機關幹部等名人。 |