chiral auxiliary reagent

"t即手性助劑

chiral auxiliary reagent即手性助劑,又稱手性輔助劑,即立體選擇合成中套用的某種具有光學純的助劑。
手性助劑是不對稱合成的新技術,由德國Rhine-Westphalia研究所開發,稱為SAMP、RAMP。手性助劑均是對映體化合物,這些化合物通過共價鍵暫時與底物相連線。在該底物以後所進行的反應過程中,這些手性助劑誘導出所希望的手性或使生成的對映體之一過量,最後再將這些助劑裂掉回收。一個例子是(S,S)A-74704的合成,該化合物是HIV蛋白酶抑制劑,是治療愛滋病的一種候選藥物。另一個例子:手性助劑(2,5-二甲基吡咯烷)先與環已酮反應,以誘導立體選擇反應,然後脫去,對映體過量達80%。

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