氯酚待因

中度疼痛,如手術後疼痛、中晚期疼痛、神經痛、骨病疼痛等。

基本信息

藥物名稱

藥物名稱】氯酚待因DiclofenabcandCodeine【基】

簡介

【製劑規格】片劑:每片含磷酸可待因15mg與雙氯芬酸鈉25mg。
【適 應 證】中度疼痛,如手術後疼痛、中晚期疼痛、神經痛、骨病疼痛等。
【不良反應】可出現噁心、嘔吐、胃部不適等症狀。
【用法用量】口服,成人1片~2片/次,3次/日。兒童每日按體重3.5mg~6mg/kg(每片按40mg計算)。
【注意事項】注意消化道潰瘍、腎損害或成癮性的發生。

功能主治

用於各種術後疼痛、牙痛、感冒所致頭痛及全身痛、軟組織損傷痛及痛經。還有鎮咳作用。

藥理毒理

磷酸可待因為嗎啡的甲基衍生物,對延腦的咳嗽中樞有直接抑制作用,鎮咳作用強而迅速,強度約為嗎啡的1/4。此外,還有鎮痛和鎮靜作用,鎮痛作用強度約為嗎啡的1/10,但仍強於一般解熱鎮痛藥。系中樞型弱阿片類鎮痛藥。服用本品,有可能出現消化道反應,呼吸抑制很弱,成癮性較低。兩藥合併給藥具有鎮痛協同作用,同時又仍能發揮各自原有的作用。

藥代動力學

 本品中的對乙醯氨基酚口服經胃腸道吸收迅速、完全,在體液中分布均勻,血藥濃度0.5~1小時達到高峰,T1/2約為2~3小時。腎功能不全時不變,但超量用藥、某些肝病患者、老年人和新生兒可有延長,兒童則縮短。約25%與血漿蛋白結合,小量時(血藥濃度<60mg/ml)與蛋白結合不明顯,大量或中毒劑量則結合率較高,可達43%。90%~95%在肝臟代謝,60%以葡萄糖醛酸化合物,35%以硫酸鹽化合物的形式迅速從尿中排出,中間代謝產物對肝臟有毒性,對腎臟可能也有毒性。不到5%以原形由尿排出。磷酸可待因口服後較易被胃腸道吸收,生物利用度為40%~70%,在體內主要分布於實質性器官,如肺、肝、腎、胰臟。蛋白結合率為25%左右。其可透過血-腦脊液屏障,但腦組織內的濃度相對較低;能透過胎盤,可少量由乳汁分泌。口服用藥後30~45分鐘起效,1小時左右血藥濃度達峰值,作用維持約4小時。其在體內主要由肝臟代謝,大部分轉化為可待因-6-葡萄糖醛酸,另外約有10%脫甲基而轉化為嗎啡,然後與葡萄糖醛酸結合,代謝物主要經尿排泄。

適應症

本品為中等強度鎮痛藥。適用於各種手術後疼痛、骨折、中度癌症疼痛、骨關節疼痛、牙痛、頭痛、神經痛、全身痛、軟組織損傷及痛經等。

不良反應

(1)服用常用劑量時,偶有頭暈、出汗、噁心、嗜睡等反應,停藥後可自行消失。

(2)本品引起依賴性的傾向較其他嗎啡類藥為弱,但反覆給藥可產生耐受性,久用有成癮性。

【禁忌】

(1)對本品過敏者,呼吸抑制及有呼吸道梗阻性疾病,尤其是哮喘發作的患者應禁用。

(2)多痰患者禁用,以防因抑制咳嗽反射,使大量痰液阻塞呼吸道,繼發感染而加重病情。

注意事項

(1)本品為國家特殊管理的第二類精神藥品,必須嚴格遵守國家對精神藥品的管理條例,按規定開寫精神藥品處方和供應、管理本類藥品,防止濫用。

(2)不明原因的急腹症、腹瀉,套用本品後可能掩蓋真相造成誤診,故應慎重。 (3)下列情況慎用:乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎,腎功能不全,支氣管哮喘膽結石,顱腦外傷或顱內病變,前列腺肥大等。

(4)長期大量套用本品時,特別是肝功能異常者,應定期測定肝功能及血象。  (5)連續使用一般不超過二周,如有必要較長期連續用藥時,應遵醫囑。 (6)參閱對乙醯氨基酚與可待因項下的注意事項。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

(1)本品所含兩主藥均可透過胎盤而影響胎兒,如使胎兒成癮,引起新生兒的戒斷症狀等。

(2)本品所含兩主藥均可自乳汁排出,哺乳期婦女及孕婦應慎用。

【兒童用藥】

7歲以下兒童不宜使用。

【老年患者用藥】

慎用。

【藥物相互作用】

(1)本品與抗膽鹼藥合用時,可加重便秘或尿瀦留的症狀。

(2)與美沙酮或其他嗎啡類藥、肌松藥合用時,可加重呼吸抑制作用。

藥物過量

(1)逾量服用本品時,可很快出現由對乙醯氨基酚和可待因所致的嚴重副反應,如腹瀉、多汗、肝損害、肝性腦病、抽搐、凝血障礙、胃腸道出血、低血糖、酸中毒、心律失常、腎小管壞死、嗜睡、精神錯亂、瞳孔縮小如針尖、癲癇、低血壓、神志不清、呼吸抑制、循環衰竭,並可致死。

(2)中毒解救:服藥過量可洗胃或催吐以排除胃中藥物。給予拮抗劑N-乙醯半胱氨酸,不宜給活性炭,以防止影響拮抗劑的吸收,保持呼吸道通暢,必要時人工呼吸,靜脈注射納洛酮拮抗可待因中毒。(參閱對乙醯氨基酚及可待因項下的中毒解救方法)。

中樞興奮藥

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