化學名稱
![分子結構](/img/a/5b2/nBnauM3X1EDNxQjM3MTM5YDM0QTM4AjNwkzMzQTNwAzMxAzLzEzL0YzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmLxE2LvoDc0RHa.jpg)
C16H19N304S·3H20分子量
403
理化性質
本品為白色結晶性粉末;味微苦。本品在水中微溶,在三氯甲烷、乙醇、乙醚或不揮髮油中不溶;在稀酸溶液或稀鹼溶液中溶解。藥理學
為半合成的廣譜青黴素,其游離酸含3分子結晶水,供口服用;其鈉鹽供注射用。對革蘭陽性菌的作用與青黴素G近似,對綠色鏈球菌和腸球菌的作用較優,對其他菌的作用則較差。對耐青黴素G的金黃色葡萄球菌無效。革蘭陰性菌中淋球菌、腦膜炎球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、大腸桿菌、傷寒副傷寒桿菌、痢疾桿菌、奇異變形桿菌、布氏桿菌等對本品敏感,但易產生耐藥性。肺炎桿菌、吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌對本品不敏感。正常人空腹口服0.5g或lg,血清濃度2小時達峰值,分別為5.2µg/ml和7.6µg/ml。肌內注射0.5g,血清濃度於0.5〜1小時達峰值,約為12µg/ml。體內分布廣,在主要臟器中均可達有效治療濃度。在膽汁中的濃度高於血清濃度數倍。透過正常腦膜能力低,但在腦膜發炎時則透膜量明顯增加。在痰液中的濃度低。進入體內的藥物,有80%以原形由尿排泄,t1/2<1小時。製劑
膠囊劑:每膠囊0.25g。注射用無菌粉末:0.5g、1.0g適應症
本品主要用於敏感菌所致的泌尿系統、呼吸系統、膽道、腸道感染以及腦膜炎、心內膜炎等。主要用於傷寒、副傷寒的治療;也用於泌尿道、呼吸道感染。
副作用
本品可致過敏性休克,皮疹發生率較其他青黴素為高,可達10%或更多。有時也發生藥熱。偶見粒細胞和血小板減少,少見肝功能異常,大劑量靜脈給藥可發生抽搐等神經症狀。藥品的不良反應與青黴素相似,以過敏反應較為多見。1.過敏反應最常見皮疹,發生率較其它青黴素高,可達10%以上。多發生於用藥後5日,呈蕁麻疹或斑丘疹,前者為青黴素過敏反應的典型皮疹,後者對氨苄西林有一定的特異性。注射給藥的發生率高於口服者。偶見過敏性休克。
2.血液偶見粒細胞和血小板減少。
3.腎臟偶有致間質性腎炎的報導。
4.肝臟少見肝功能異常(如血清丙氨酸氨基轉移酶或天門冬氨酸氨基轉移酶升高)。
5.中樞神經系統大劑量靜脈給藥可發生抽搐等神經系統毒性症狀。嬰兒用藥後可出現顱內壓增高,表現為前囟隆起。
6.其它少見假膜性腸炎。
國外不良反應參考
1.過敏反應可發生青黴素所有的各類過敏反應,包括過敏性休克。且藥品皮疹發生率較其它青黴素高,可達10%或更高。
2.胃腸道較常見噁心、嘔吐、食慾減退,偶見腹瀉、假膜性腸炎、胰腺炎(血清澱粉酶明顯升高)。引起的假膜性腸炎通常發生在用藥治療的前10日,有時症狀會在停藥2-3周后出現,此時出現的症狀通常較患者在用藥期間出現的症狀更急、更嚴重。
3.皮膚可出現風疹性皮疹、斑疹、斑丘疹、瘙癢等,其發生率約為5%-10%。通常在治療5-14日出現,但也可能在第1日或停藥5日後出現。隨著治療繼續,皮疹會自行消失。
4.肝臟有報導,少數患者用藥後出現慢性膽汁淤積、黃疸、嚴重的多形性紅斑[史-約(Stevens-Johnson)綜合徵]等。
5.腎臟少數患者用藥後可出現急性間質性腎炎、溶血性尿毒症綜合徵。可使肌酐清除率下降至正常值下限,但血中尿素和肌酸酐值無變化。
6.血液有報導,少數患者用藥後可出現貧血、血小板減少、血小板減少性紫癜、嗜酸粒細胞增多、中性粒細胞減少、粒細胞缺乏。通常,停藥後3周內可恢復正常。
7.中樞神經系統有報導,大劑量靜脈給藥可發生抽搐、意識障礙、昏迷等神經系統毒性症狀。偶有致癲癇發作的報導。
8.心血管系統有報導,少數患者用藥後可出現結節性動脈周圍炎、過敏性心肌炎。停藥後可恢復正常。
9.呼吸系統有報導,用藥後偶致成人呼吸窘迫綜合徵。該反應可能是由藥物過敏引起。
10.耳雖然藥品的耳毒性尚未最後確定,但有報導高劑量用藥(一日125-350mg/kg,用藥10-25日)治療可能引起聽力障礙(一側或雙側聽力喪失)。
禁忌症
對本品或其他青黴素類過敏者禁用;傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞紅血病、淋巴瘤等患者避免使用。注意事項
(1)嚴重腎功能損害者,有哮喘、濕疹、蕁麻疹等過敏性疾病,均應慎用。(2)用藥期間如出現嚴重的持續性腹瀉,可能是假膜性腸炎,應立即停藥,確診後採用相應抗生素治療。(3)本品針劑應溶解後立即使用,溶解放置後致敏物質可增多。(4)本品在弱酸性葡萄糖液中分解較快,因此宜用中性液體作溶劑。藥典介紹
![氨苄西林](/img/3/5bb/nBnauM3X4ADO1MTM2kTM5YDM0QTM4AjNwkzMzQTNwAzMxAzL5EzL1EzLt92YucmbvRWdo5Cd0FmL0E2LvoDc0RHa.jpg)
藥物相互作用
(1)與下列藥物有配伍禁忌:氨基苷類、多黏菌素類、紅黴素、四環素類、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、腎上腺素、間羥胺、多巴胺、維生素B族、維生素C、含有胺基酸的注射劑等。(2)與阿司匹林、吲哚美辛和磺胺類藥物合用,可減少本藥的排泄,使血藥濃度升高。
(3)本品可加強華法林的抗凝血作用,降低口服避孕藥的藥效。
用法和用量
成人
·常規劑量·口服給藥一日2-4g,分4次空腹服用。
·肌內注射一日2-4g,分4次給藥。
·靜脈給藥一日4-8g,分2-4次給藥;重症感染者一日劑量可增至12g。一日最高劑量為14g。
·腹腔、胸腔、關節腔注射一次0.5g。
·鞘內注射腦膜炎患者,一次0.02g。
·直腸給藥本藥栓劑,一次1枚,一日1次。
·腎功能不全時劑量
內生肌酐清除率為10-50ml/min者,給藥間隔時間應延長至6-12小時;內生肌酐清除率小於10ml/min者,給藥間隔時間應延長至12-24小時。
兒童
·常規劑量·口服給藥一日25mg/kg,分2-4次空腹服用。
·肌內注射一日50-100mg/kg,分4次給藥。
·靜脈給藥
小兒:一日100-200mg/kg,分2-4次給藥。一日最高劑量為300mg/kg。
足月產新生兒:一次12.5-25mg/kg。在出生後第1、2日,每12小時1次;第3日至第2周,每8小時1次;以後每6小時1次。
早產兒:一次12.5-50mg/kg,第1周,每12小時1次;1-4周,每8小時1次;4周以上,每6小時1次。
鞘內注射腦膜炎患兒:嬰幼兒(0-2歲),5mg;兒童(2-12歲),10mg。