通用名:氟哌噻噸美利曲辛片
【成分】
本藥每片含相當於0.5mg三氟噻噸的二鹽酸三氟噻噸,以及相當於10mg四甲蒽丙胺的鹽酸四甲蒽丙胺。
【藥理作用】
本藥是由兩種非常有效的化合物組成的合劑。三氟噻噸是一種神經阻滯劑,根據不同劑量具有不同藥理作用。大劑量的三氟噻噸主要拮抗突觸後膜的多巴胺受體,降低多巴胺能活性 ;而小劑量三氟噻噸主要作用於突觸前膜多巴胺自身調節受體(D2受體),促進多巴胺的合成和釋放,使突觸間隙中多巴胺的含量增加,而發揮抗焦慮和抗抑鬱作用。四甲蒽丙胺是一種雙相抗抑鬱劑,可以抑制突觸前膜對去甲腎上腺素及5-羥色胺的再攝取作用,提高了突觸間隙的單胺類遞質的含量。兩種成分的合劑具有協同的調整中樞神經系統的功能,抗抑鬱、抗焦慮和興奮特性。另一方面,本藥中的四甲蒽丙胺可以對抗大劑量時三氟噻噸可能產生的錐體外系症狀。三氟噻噸和四甲蒽丙胺相互拮抗的結果使本藥的抗膽鹼能作用較四甲蒽丙胺弱。本藥對上述中樞神經遞質的影響,臨床上也相應表現為兩種成分在治療作用方面的協同效應和副作用的拮抗效應。此外,體內及體外試驗表明,本藥對組胺受體有一定的拮抗作用。並且還具有鎮痛、抗驚厥作用,但無抗精神病作用。
【藥代動力學】
口服本藥後,吸收迅速,三氟噻噸或四甲蒽丙胺的混合併不影響它們各自的藥動學特性。三氟噻噸吸收後約4小時達到血漿高峰濃度,半衰期約為35小時,在肝臟代謝,經代謝後60%從糞便排出,15-20%從尿中排泄。四甲蒽丙胺吸收後約3.5小時達到血漿高峰濃度,半衰期約19小時,代謝後大部分經尿排出,小部分經糞便排泄。三氟噻噸和四甲蒽丙胺均只有少量通過胎盤及乳汁分泌。
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