性狀
本品為膠囊劑,內容物為白色粉末。
適應症
支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、阻塞性肺氣腫和其它伴有支氣管痙攣的肺部疾病。
規格
10mg
用法用量
每晚睡前口服一次。成年人初始劑量為10mg,根據臨床效果,在用藥1~2周后可增加到20mg。腎功能不全(肌酐清除率<50ml/min)的病人,初始劑量建議用5mg。
藥理毒理
本品主要成分為鹽酸班布特羅,它是腎上腺素β受體激動劑-特布他林的前體,口服吸收後在酶的作用下,代謝為特布他林。特布他林主要是激活β受體,從而對支氣管平滑肌產生松馳作用,抑制內源性致痙物的釋放和由內源介質引起水腫,增加黏膜纖毛的清除能力。
致突變試驗表明:班布特羅Ames試驗對鼠傷寒沙門氏菌(S.Typhimurium)TA、TA、TA和TA無致突變現象;嚙齒類動物微核試驗,ICR小鼠口服給藥,結果淡陰性;哺乳動物培養細胞染色體畸變試驗,不論S存在與否,其結果均為陰性。生殖毒性實驗文獻資料表明:未見有對生育影響的報導。
藥代動力學
本品口服後約20%經腸道吸收,不受進食影響。經血漿膽鹼酯酶水解和氧化作用代謝為活性物質特布他林。2~6小時達到最高血藥濃度,作用可持續24小時,給藥4~5天達血藥穩態濃度。原藥約1/3在腸壁和肝臟中代謝,成為中間代謝物。鹽酸班布特羅的血漿半衰期約為13小時,活性代謝物特布他林的血漿半衰期約為17小時。原藥及其代謝物,包括特布他林,主要經腎臟排出。
貯藏
避光,密閉,陰涼處保存。
包裝
鋁塑複合包裝。
有效期
2年