藥品名稱
鹽酸依達普利
英文名稱
Imidapril
別名
鹽酸伊米普利;咪達普利;鹽酸鹽酸依達普利;鹽酸米卡普利;達爽;依米普利;Tanatril;Novalok;Imidapril Hydrochloride
分類
循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 血管緊張素轉換酶抑制劑
劑型
10mg
藥理作用
1.為血管緊張素轉化酶(ACE)抑制劑,為酯類前體藥物,本身活性不高,在血中被水解為二羧酸類化合物(鹽酸依達普利拉,Imidaprilat)而具有活性;這種具有羧基(-COOH)或巰基(-SH)的活性形式是與酶的Zn2 結合的基團。
2.具有舒張血管(包括動脈和靜脈)、降低血壓作用,為強效、長效品種。特點為降壓效果確切,作用持續時間較久,1日可用藥1次,不良反應特別是乾咳的發生率較低。
3.口服後迅速分布於除中樞神經系統以外的所有組織,給藥2小時後在大部分組織內達最大濃度,在肝、腎和肺中的濃度比血漿高。自尿中排出25.5%,半衰期為8小時。
4.白色結晶。在甲醇中易溶,在水中溶解,在無水乙醇中微溶,在醋酸乙酯、氯仿、乙醇中幾乎不溶。MP205~206℃,熔融同時分解。
5毒理(致癌、致突變和生殖毒性):大鼠和小鼠分別長期口服本品(每日10mg/kg和每日30mg/kg)18個月和4個月,均未發現有致癌作用。細菌的逆轉變異試驗、小鼠微核試驗、染色體畸變和基因突變試驗均未見致突變作用。大鼠和家兔的生殖毒性研究未見致畸和致死作用。
藥代動力學
健康成年男子口服10mg,約6~8小時血漿中活性代謝物鹽酸依達普利拉的濃度達峰值(15ng/ml),消除半衰期為8小時,24小時尿中總排泄率為服用劑量的25.5%。健康成人每次口服10mg,連續服用7天,血漿中鹽酸依達普利拉的濃度在3~5天后達穩態,未見有體內蓄積;但腎功能障礙患者的血漿濃度與健康成年人比較,可見半衰期延長和血藥峰濃度增大。
禁忌
1.對本品有過敏史的患者
2.用其它血管緊張素轉換酶抑制劑引起血管神經性水腫的患者
3.用葡萄糖硫酸纖維素吸附器進行治療的患者
4.用丙烯腈甲烯丙基磺酸鈉膜(AN69a)進行血液透析的患者
5.妊娠或可能妊娠的婦女禁用。
注意事項
1.主動脈瓣狹窄、腦動脈或冠狀動脈供血不足的患者慎用。
2.給藥劑量須循個體化原則,按療效予以調整。
3.哺乳期婦女慎用本品,必須用藥時,應中止哺乳。
4.老年人服用本品時,因從低劑量開始(如2.5mg),並根據患者情況酌情增減劑量,調整服用間期。
不良反應
同依那普利,較常見的有咳嗽、眩暈、頭痛、疲乏,體位性低血壓、皮疹等,均較輕微短暫。偶有伴呼吸困難的面、舌、咽喉部血管神經性水腫、嚴重血小板減少、腎功能不全惡化、或肝氨基轉移酶升高。有報導血管緊張素轉換酶抑制劑可引起各種血細胞減少。乾咳發生率明顯低於依那普利、西拉普利和賴諾普利。
用法用量
口服。初始劑量2.5~5mg,1日1次。視需要,劑量最大可增至1日20mg。
藥物相互作用
1.與大劑量利尿劑同用可致嚴重低血壓。
2.鹽酸依達普利與保鉀利尿劑(螺內酮、氨苯蝶啶等)或補鉀製劑(氯化鉀等)合用可使血清鉀濃度升高。
3.鹽酸依達普利與鋰製劑(碳酸鋰)合用可能引起鋰中毒。
4.使用利尿劑(三氯甲噻嗪、雙氫氯噻嗪等)治療的患者,初次服用本品會使降壓效果增強。
5.與非甾體抗炎藥物(吲哚美辛)合用則使本品降壓作用減弱
6.其他有降壓作用的藥物(降壓藥、硝酸類製劑等)也可增強本品的降壓作用。