苯並呋咱

苯並呋咱為白色晶狀,重要的醫藥中間體。

百科名片

苯並咱結構式
苯並呋咱為白色晶狀,重要的醫藥中間體

簡介

【英文名稱】 2,1,3-Benzoxadiazol
【其他名稱】 苯並惡二唑,苯並呋喃,依託唑靈,2,1,3-苯並惡二唑
【藥品分類】 醫藥中間體

成分

中文名稱:苯並呋咱
英文名稱:2,1,3-Benzoxadiazol
中文同名:苯並惡二唑,苯並呋喃,依託唑靈,2,1,3-苯並惡二唑
CAS RN.:273-09-6
分子式: C6H4NO2
分子量: 122 
主要成分:純品 
外觀與性狀:白色晶狀

用途

重要的醫藥中間體;

製備

苯丙呋咱的製備有三種方法,其中第三種方法為新方法。三種方法的具體操作如下:
一、 準備5-(2-甲磺醯氧基乙基)苯並呋咱,5-(2-羥乙基)苯丙呋咱和甲磺醯氯,加入三乙胺,將混合物冷卻到-30℃,五分鐘內逐滴加入甲磺醯氯,保持-30℃的溫度,十五分鐘後加入二氯甲烷,將混合物用水洗,乾燥並蒸發後得到黃色固體狀的苯丙呋咱,精製後得到白色固態的苯丙呋咱。
二、準備5-(甲磺醯氧基甲基)苯並呋咱和5-苯並呋咱甲醇和三乙胺,溶解於二氯甲烷,並降溫至-20℃,逐滴加入甲磺醯氯,混合攪拌20min,加入適量的二氯甲烷溶解,然後水洗,乾燥蒸發得到白色固態的苯並呋咱。
三、在安裝有電磁攪拌、回流冷凝管和溫度計的三頸圓底燒瓶中,加入β-CD和氫氧化鈉水溶液,室溫攪拌至溶液澄清,在加入鄰二硝基苯,加熱至90℃左右,用TLC跟蹤反應至原料基本消失,停止反應,收集冷凝管中的淡黃色針狀晶體,經升華提純得到苯並呋咱。

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