(1)抗精神病、鎮靜作用:臨床觀察表明,硫必利可糾正精神運動障礙,此與硫必利抗中腦邊緣系統多巴胺能活動有關,因此治療舞蹈病及抽動—穢語多動症的療效最好。
(2)鎮痛作用:對頑固性頭痛、痛性痙攣、關節疼痛及肩關節周圍炎的疼痛均有明顯療效。動物實驗證實,硫必利可阻滯疼痛衝動經脊髓丘腦束向網狀結構的傳導。有人認為硫必利的鎮痛作用可能與丘腦的中樞整合作用有關。
(3)其他作用:尚有鎮吐、興奮胃腸平滑肌等作用。
硫必利口服吸收迅速,用藥1小時後血藥濃度達高峰。口服半衰期為4小時,(肌注為3小時)。主要以原形隨尿排出,約有給藥量的31%(男性)或18%(女性)以代謝物排出。
硫必利用於治療,
1.舞蹈病:對舞蹈樣運動療效好,即使氟吸啶醇或舒必利無效者,用硫必利仍能改善症狀,使異常運動明顯減少。
2.抽動—穢語綜合徵:硫必利不像氟哌啶醇錐體外系的副作用大,治療本病時僅有輕度嗜睡反應,且對氟哌哌啶醇無效或因氟哌啶醇副作用太大不能耐受者改用硫必利多可取得滿意療效。
3.老年性精神病:對老年人精神運動不穩定(激動、震額、過敏、多言)並伴有精神錯亂、失眠、幻覺或譫妄等症狀,可使其減輕或完全消失。
4,急慢性酒精中毒:對大多數患者有效。急性酒精中毒患者套用硫必利後可迅速改善精神運動症狀;對慢性酒精中毒所致運動障礙、消化障礙或行為障礙等均有效,對抗戒斷症狀的作用顯著。
【用法與用量】
1.舞蹈病及抽動—穢語綜合徵等口服,開始一般每日150-300mg(可用至300—600mg),分3次服。待症狀控制後2—3個月,酌減劑量。維持量每日150—300mg。
2.老年性精神運動障礙靜注或肌注,劑量為24小時內注射200-400mg,根據病情逐漸減量,然後改為口服。
3.各種疼痛頭痛、痛性痙攣、神經肌肉痛等,開始每日200—400mg(平均300mg),連服3—8日,嚴重病例每日肌注200—400mg,連續3日。維持量每次50mg,1日3次。
4.急、慢性酒精中毒:急性酒精中毒開始24小時內肌注或靜注600—1200mg,每4—8小時注射1次,3—4日後減量,再給藥數日後,改為口服,每日150—800mg,繼續治療,慢性酒精中毒,一般每日口服150mg。嚴重者可靜注,平均劑量每日400mg,隨後改為口服。
5.對7—12歲的精神運動不穩定或抽動—穢語綜合徵患兒:平均每次50mg,每日l一2次。
【性狀】: 白色針形結晶,熔點197—199℃。
【副作用與毒性】
(1)較常見的不良反應為嗜睡(發生率約為2.5%)、溢乳、閉經(停藥後可恢復正常),消化道反應及頭暈、乏力等。個別人可出現興奮。
(2)能增強中樞抑制藥的作用,可與鎮痛藥、催眠藥、安定藥、抗憂鬱藥、抗震顫麻痹藥及抗癲癇藥合用,但在治療開始時,應減少合用的中樞抑制藥劑量。
【包裝】: 片劑:每片100mg。注射液:每支100mg(2ml)。