硝酸咪康唑膠囊 (MICONAZOLE NITRATE CAPSULES)

3.利福平可增強硝酸咪康唑膠囊的代謝,增加肝臟毒性,合用時可降低硝酸咪康唑膠囊的血藥濃度,導致治療失敗。 與異煙肼合用時亦可降低硝酸咪康唑膠囊的血藥濃度,故應謹慎合用上述藥物。 5.硝酸咪康唑膠囊與降糖藥合用時,可由於抑制後者的代謝而致嚴重低血糖症。

【適用症】
硝酸咪康唑膠囊主要用於治療腸道念珠菌感染。
【注意事項】
治療期間定期檢查周圍血象、血膽固醇、三醯甘油、血清氨基轉移酶等。
【用法與用量】
飯後口服。成人一次0.25~0.5g,一日0.5~1g。小兒口服初始劑量為每日30~60mg/kg,而後減為每日10~20mg/kg;嬰兒每日30mg/kg,分2次給藥。療程視病情而定。
【禁忌症】
一歲以下嬰兒、孕婦、肝功能障礙患者及對硝酸咪康唑膠囊過敏者禁用。
【兒童用藥注意事項】
由於兒童處在生長發育期,肝功能還不完善,用藥量應酌減。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
動物試驗顯示咪康唑對胎兒有毒性,因此孕婦禁用硝酸咪康唑膠囊;硝酸咪康唑膠囊是否會分泌進入乳汁尚不明確,因此不推薦哺乳期婦女使用硝酸咪康唑膠囊。
【老年人用藥注意事項】
對肝功能出現減退的老年患者,用藥量應酌減。
【不良反應】
1.消化道反應如噁心、嘔吐、腹瀉和食慾減退;
2.少數患者可發生皮膚瘙癢、皮疹、頭暈、發冷、發熱等,偶可發生過敏性休克;
3.偶可發生正常紅細胞性貧血、粒細胞和血小板減少、高脂血症(如膽固醇和三醯甘油的升高)。偶可致血清氨基轉移酶一過性輕度升高。
【藥物相互作用】
1.硝酸咪康唑膠囊與香豆素或茚滿二酮衍生物等抗凝藥合用時,可增強此類藥物的作用,導致凝血酶原時間延長,對患者應嚴密觀察,監測凝血酶原時間,調整抗凝藥的劑量。
2.硝酸咪康唑膠囊可使環孢素的血藥濃度增高,並可能使腎毒性發生的危險性增加,當兩藥合用時,應對環孢素的血藥濃度進行監測。
3.利福平可增強硝酸咪康唑膠囊的代謝,增加肝臟毒性,合用時可降低硝酸咪康唑膠囊的血藥濃度,導致治療失敗。與異煙肼合用時亦可降低硝酸咪康唑膠囊的血藥濃度,故應謹慎合用上述藥物。
4.苯妥英鈉與硝酸咪康唑膠囊合用可引起兩種藥物代謝的改變,並使硝酸咪康唑膠囊的達峰時間延遲,兩藥合用時應嚴密觀察其反應。
5.硝酸咪康唑膠囊與降糖藥合用時,可由於抑制後者的代謝而致嚴重低血糖症。
6.硝酸咪康唑膠囊與西沙必利合用屬禁忌,因合用時抑制細胞色素P-450代謝通道,可導致心律紊亂。硝酸咪康唑膠囊若與阿司咪唑或特非那定合用也有發生心律失常的危險,故也應避免。
【藥理】
廣譜抗真菌藥。硝酸咪康唑膠囊在4mg/L濃度時可抑制大部分真菌生長,芽生菌屬、組織漿胞菌屬對其呈現高度敏感,隱球菌屬、念珠菌屬、球孢子菌屬等亦對硝酸咪康唑膠囊敏感。
硝酸咪康唑膠囊通過干擾細胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成,損傷真菌細胞膜並改變其通透性,以致重要的細胞內物質外漏;硝酸咪康唑膠囊也可抑制真菌的三醯甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和過氧化酶的活性,引起細胞內過氧化氫積聚導致細胞亞微結構變性和細胞壞死。對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉變為侵襲性菌絲的過程。
【藥物代謝動力學】
硝酸咪康唑膠囊口服吸收差,口服1g後血藥峰濃度僅為1mg/L。
血分布半衰期(t1/2α)約為0.4小時,血消除半衰期(t1/2β)約為2.1小時,終末半衰期(t1/2)為20~24小時,血清蛋白結合率為90%。在體內分布廣泛,可滲入炎症的關節、眼球的玻璃體及腹腔中,但在腦脊液、痰液、房水中濃度均甚低, 對血腦屏障的穿透性亦差。硝酸咪康唑膠囊主要經肝臟代謝滅活為無活性的代謝物。口服量的14%~22%自尿排出,主要為無活性的代謝物,其中不到1%為原形物。口服量的50%以原形自糞便排出。
【拼音名】: XIAOSUAN MIKANGZUO JIAONANG
【性狀】: 硝酸咪康唑膠囊的內容物為白色或類白色的結晶性粉末;無臭或幾乎無臭。
【貯藏】: 遮光,密封保存。

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