瑞格列奈片 (REPAGLINIDE TABLETS)

5.瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中進行過研究。 瑞格列奈片尚未在18歲以下患者中進行過研究。 瑞格列奈片未在75歲以上的患者中進行過研究。

【適用症】
瑞格列奈片用於飲食控制及運動鍛鍊不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴性)患者。
格列奈片可與二甲雙胍契約。與各自單獨使用相比,二者合用對控制血糖有協同作用。
【注意事項】
1.腎功能不良患者慎用,營養不良患者應調整劑量。
2.同其他大多數口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣,瑞格列奈片也可致低血糖。
3.與二甲雙胍合用會增加發生低血糖的危險性。如果合併用藥後仍發生持續高血糖,則不宜繼續用口服降糖藥控制血糖,而需改用胰島素治療。
4.在發生應激反應時,如發熱、外傷、感染或手術,可能會出現顯著高血糖。
5.瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中進行過研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進行過研究。故肝功能不全的患者審用。
6.患者必須慎用,不進餐不服藥,同時避免開車時發生低血糖。
【用法與用量】
瑞格列奈片應在主餐前服用(即餐前服用)。在口服瑞格列奈片30分鐘內即出現促胰島素分泌反應。通常在餐前15分鐘內服用瑞格列奈片。服藥時間也可掌握在餐前0~30分鐘內。
請遵醫囑服用瑞格列奈片。劑量因人而異,以個人血糖而定。推薦起始劑量為0.5毫克,以後如需要可每周或每兩周作調整。接受其他口服降血糖藥治療的病人可直接轉用瑞格列奈片治療。其推薦起始劑量為0.5毫克。
最大的推薦單次劑量為4mg,進餐時服用。但最大日劑量不應超過16mg。
對於衰弱和營養不良的患者,應謹慎調整劑量。如果與二甲雙胍合用,應減少瑞格列奈片的劑量。儘管瑞格列奈主要由膽汁排泄,但腎功能不全的患者仍應慎用。
【禁忌症】
1.已知對瑞格列奈或瑞格列奈片中的任何賦型劑過敏的患者2.1型糖尿病患者(胰島素依賴型,IDDM)。
3.伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。
4.妊娠或哺乳婦女。
5.8歲以下兒童。
6.嚴重腎功能或肝功能不全的患者。
7.與CYP3A4抑制劑或誘導劑合併治療時。
【兒童用藥注意事項】
瑞格列奈片尚未在18歲以下患者中進行過研究。故12歲以下兒童禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進行研究。因此懷孕期和哺乳期婦女禁用。
【老年人用藥注意事項】
瑞格列奈片未在75歲以上的患者中進行過研究。故75歲以上的患者不宜使用。
【不良反應】
1.低血糖 這些反應通常較輕微,通過給予碳水化合物較易糾正。若較嚴重,可輸入葡萄糖。
2.視覺異常 已知血糖水平的改變可導致暫時性視覺異常,尤其是在治療開始時。只有極少數病例報告瑞格列奈片治療開始時發生上述的視覺異常,但在臨床試驗中沒有因此而停用瑞格列奈片的病例。
3.胃腸道 臨床試驗中有報告發生胃腸道反應,如腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐和便秘。
同其他口服降血糖藥物相比,這些症狀出現的頻率以及嚴重程度均無差別。
4.肝酶系統 個別病例報告用瑞格列奈片治療期間肝功酶指標升高。多數病例為輕度和暫時性,因酶指標升高而停止治療的病人極少。
5.過敏反應 可發生皮膚過敏反應,如瘙癢、發紅、蕁麻疹。由於化學結構不同,沒有理由懷疑可能發生與磺脲類藥物之間的交叉過敏反應。
【藥物相互作用】
1.下列藥物可增強瑞格列奈片的降血糖作用:單胺氧化酶抑制劑(MAOI),非選擇性b受體阻滯劑,ACE抑制劑,非甾體抗炎藥,水楊酸鹽,奧曲肽,酒精以及促合成代謝的激素。b受體阻滯劑可能會掩蓋低血糖症狀。酒精可能會加重或延長由瑞格列奈片所致的低血糖症狀。
2.下列藥物可減弱瑞格列奈片的降血糖作用:口服避孕藥,噻嗪類藥,皮質激素,達那唑,甲狀腺激素和擬交感神經藥。
3.瑞格列奈片不影響地高辛、茶鹼和法華令的藥代動力學特性,西米替西丁也不影響瑞格列奈片的藥代動力學特性。
4.體外研究結果顯示瑞格列奈片主要由P450(CYP3A4)誘導劑代謝。所以,CYP3A4抑制劑如酮康唑,伊曲康唑、紅黴素、氟康唑、米比法地爾可能升高瑞格列奈片血漿水平。
而能誘導CYP3A4的化合物如利福平或苯妥英可能降低瑞格列奈片血漿水平。因不了解其誘導或抑止的程度,應禁忌上述藥物與瑞格列奈片合併使用。
【藥理】
非磺醯脲類促胰島素分泌劑,瑞格列奈片與胰島?細胞膜外依賴ATP的鉀離子通道上的36KDA蛋白特異性結合,使鉀通道關閉,?細胞去極化,鈣通道開放,鈣離子內流,促進胰島素分泌,其作用快於磺醯脲類,故餐後降血糖作用較快。
【藥物代謝動力學】
據國外文獻報導:瑞格列奈片經胃腸道快速吸收、導致血漿藥物濃度迅速升高。服藥後1小時內血漿藥物濃度達峰值。然後血漿濃度迅速下降,4~6小時內被清除。血漿半衰期約為1小時。瑞格列奈片與人血漿蛋白的結合大於98%。瑞格列奈片幾乎全部被代謝,代謝物未見有任何臨床意義的降血糖作用。瑞格列奈片及其代謝產物主要自膽汁排泄,很小部分(小於8%)代謝產物自尿排出。糞便中的原形藥物少於1%。
【拼音名】: RUIGELIENAI PIAN
【性狀】: 瑞格列奈片為白色或類白色藥片。
【包裝規格】: 0.5mg
【貯藏】: 避光,室溫下密閉保存。

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