成份
本品主要成分為鹽酸多巴胺,其化學名稱為:4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚鹽酸鹽。
其結構式為:
分子式:C8HllN02 HCl
分子量:189.64
性狀
本品為白色或類白色疏鬆塊狀物。
適應症
適用於心肌梗死、創傷、內毒素敗血症、心臟手術、腎功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克綜合徵;補充血容量後休克仍不能糾正者,尤其有少尿及周圍血管阻力正常或較低的休克。由於本品可增加心排血量,也用於洋地黃和利尿劑無效的心功能不全。
規格
20mg。
用法用量
成人常用量 靜脈滴注,開始時每分鐘按體重1-5μg/kg,10分鐘以內每分鐘1-4μg/kg速度遞增,以達到最大療效。
慢性頑固性心力衰竭,靜滴開始時,每分鐘按體重0.5-2μg/kg逐漸遞增。多數病人按1-3μg/kg/分給予即可生效。
閉塞性血管病變患者,靜滴開始時按1μg/kg/分,漸增至5-10μg/kg/分,以達到最滿意效應。
如危重病例,先按5μg/kg/分滴注,然後以5-10μg/kg/分遞增至20-50μg/kg/分,以達到滿意效應。或本品20mg加入5%葡萄糖注射液200-300ml中靜滴,開始時按75-lOOμg/分滴入,以後根據血壓情況,可加快速度和加大濃度,但最大劑量不超過每分鐘500μg。
不良反應
常見的有胸痛、呼吸困難、心悸、心律失常(尤其用大劑量)、心博快而有力全身軟弱無力感;心跳緩慢、頭痛、噁心嘔吐者少見。長期套用大劑量或小劑量用於外周血管病患者,出現的反應有手足疼痛或手足發涼;外周血管長時期收縮,可能導致局部壞死或壞疽。
禁忌
對鹽酸多巴胺及本品任何成分過敏者禁用。
注意事項
交叉過敏反應:對其他擬交感胺類藥高度敏感的病人,可能對本品也異常敏感。
1、 下列情況應慎用:
(1) 嗜鉻細胞瘤患者不宜使用;
(2) 閉塞性血管病(或有既往史者),包括動脈栓塞、動脈粥樣硬化、血栓閉塞性脈管炎、凍傷(如凍瘡),糖尿病性動脈內膜炎、雷諾氏病等慎用;
(3) 對肢端循環不良的病人,須嚴密監測,注意壞死及壞疽的可能性;
(4) 頻繁的室性心律失常時套用本品也須謹慎。
2、在滴注本品時須進行血壓、心排血量、心電圖及尿量的監測。
3、給藥說明:①套用多巴胺治療前必須先糾正低血容量。②在滴注前必須稀釋,稀釋液的濃度取決於劑量及個體需要的液量,若不需要擴容,可用0.8mg/ml溶液,如有液體瀦留,可用1.6-3.2mg/ml溶液。中、小劑量對周圍血管阻力無作用,用於處理低心排血量引起的低血壓;較大劑量則用於提高周圍血管阻力以糾正低血壓。③選用粗大的靜脈作靜注或靜滴,以防藥液外溢,及產生組織壞死;如確已發生液體外溢,可用5-10mg酚妥拉明稀釋溶液在注射部位作浸潤。④靜滴時應控制每分鐘滴速,滴注的速度和時間需根據血壓、心率、尿量、外周血管灌流情況、異位搏動出現與否等而定,可能時應做心排血量測定。⑤休克糾正時即減慢滴速。⑥遇有血管過度收縮引起舒張壓不成比例升高和脈壓減小、尿量減少、心率增快或出現心律失常,滴速必須減慢或暫停滴注。⑦如在滴注多巴胺時血壓繼續下降或經調整劑量仍持續低血壓,應停用多巴胺,改用更強的血管收縮藥。⑧突然停藥可產生嚴重低血壓,故停用時應逐漸遞減。
孕婦及哺乳期婦女用藥
對人體研究尚不充分,動物實驗未見有致畸。給妊娠鼠有導致新生仔鼠存活率降低,而且存活者潛在形成白內障的報導。孕婦套用時必須權衡利弊。
本品是否排入乳汁未定,但在乳母套用未發生問題。
兒童用藥
本品在小兒套用未有充分研究。
老年用藥
本品在老年人套用未有充分研究,但未見報告發生問題。
藥物相互作用
(1)與硝普鈉、異丙腎上腺素、多巴酚丁胺合用,注意心排血量的改變與單用本品時不同。
(2)大劑量多巴胺與α受體阻滯劑如酚苄明、酚妥拉明、妥拉唑林(Tolazoline)等同用,後者的擴血管效應可被本品的外周血管的收縮作用拮抗。
(3)與全麻藥(尤其是環丙烷或鹵代碳氫化合物)合用由於後者可使心肌對多巴胺異常敏感,引起室性心律失常。
(4)與β受體阻滯劑同用,可拮抗多巴胺對心臟的β1受體作用。
(5)與硝酸酯類同用,可減弱硝酸酯的抗心絞痛及多巴胺的升壓效應。
(6)與利尿藥同用,一方面由於本品作用於多巴胺受體擴張腎血管,使腎血流量增加,可增加利尿作用;另一方面本品自身還有直接的利尿作用。
(7)與胍乙啶同用時,可加強多巴胺的加壓效應,使胍乙啶的降壓作用減弱,導致高血壓及心律失常。
(8)與三環類抗抑鬱藥同時套用,可能增加多巴胺的心血管作用,引起心律失常、心動過速、高血壓。
(9)與單胺氧化酶抑制劑同用,可延長及加強多巴胺的效應;已知本品是通過單胺氧化酶代謝,在給多巴胺前2-3周曾接受單胺氧化酶抑制劑的病人,初量至少減到常用劑量的1/10。
(10)與苯妥英鈉同時靜注可產生低血壓與心動過緩。在用多巴胺時,如必須用苯妥英鈉抗驚厥治療時,則須考慮兩藥交替使用。
藥物過量
過量時可出現嚴重高血壓,此時應停藥,必要時給予α受體阻滯劑。
藥理毒理
激動交感神經系統腎上腺素受體和位於腎、腸系膜、冠狀動脈,腦動脈的多巴胺受體,其效應為劑量依賴性。
(1)小劑量時(每分鐘按體重0.5-2μg/kg),主要作用於多巴胺受體,使腎及腸系膜血管擴張,腎血流量及腎小球濾過率增加,尿量及鈉排泄量增加;
(2)小到中等劑量(每分鐘按體重2-10μg/kg),能直接激動β1受體及間接促使去甲腎上腺素自儲藏部位釋放,對心肌產生正性應力作用,使心肌收縮力及心搏量增加,最終使心排血量增加、收縮壓升高、脈壓可能增大,舒張壓無變化或有輕度升高,外周總阻力常無改變,冠脈血流及耗氧改善;
(3)大劑量時(每分鐘按體重大於10μg/kg),激動α受體,導致周圍血管阻力增加,腎血管收縮,腎血流量及尿量反而減少。由於心排血量及周圍血管阻力增加,致使收縮壓及舒張壓均增高。
藥代動力學
口服無效,靜脈滴入後在體內分布廣泛,不易通過血-腦脊液屏障。靜注5分鐘內起效,持續5-10分鐘,作用時間的長短與用量不相關。在體內很快通過單胺氧化酶及兒茶酚-氧位-甲基轉移酶(COMT)的作用,在肝、腎及血漿中降解成無活性的化合物。一次用量的25%左右,在腎上腺神經末梢代謝成去甲基腎上腺素。半衰期約為2分鐘左右。經腎排泄,約80%在24小時內排出,尿液內以代謝物為主,極小部分為原形。
貯藏
遮光,密閉保存。
包裝
管制瓶。
有效期
暫定一年