注射用舒巴坦鈉與青黴素類或頭孢菌素類聯合,用於治療敏感菌所致的尿路感染、肺部感染、支氣管感染、耳鼻喉科感染、腹腔和盆腔感染、膽道感染、敗血症、皮膚軟組織感染等。
【注意事項】
1.注射用舒巴坦鈉必須和(內醯胺類抗生素合用,單獨使用無效。
2.用藥前須做青黴素皮膚試驗,陽性者禁用。
3.交叉過敏反應:對一種青黴素類抗生素過敏者可能對其他青黴素類抗生素也過敏。
4.腎功能減退者,根據血漿肌酐清除率調整用藥:血漿肌酐清除率(ml/分鐘) 半衰期 (小時) 給藥間期 (小時)
≥30 1 6~8
15~29 5 12
5~14 9 24
5.注射用舒巴坦鈉配成溶液後必須及時使用,不宜久置。
6.對診斷的干擾:(1)用藥期間,以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性,用葡萄糖酶法者則不受影響;(2)大劑量注射給藥可出現高鈉血症;(3)可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。
7.套用大劑量時應定期檢測血清鈉。
【用法與用量】
注射用舒巴坦鈉與氨苄西林以1:2劑量比套用。
一般感染,成人劑量為一日舒巴坦1~2g,氨苄西林2~4g,分2~3次靜脈滴注或肌內注射;輕度感染,亦可一日舒巴坦0.5g,氨苄西林1g,分2次靜脈滴注或肌內注射;重度感染,可增大劑量至一日舒巴坦3~4g,氨苄西林6~8g,分3~4次靜脈滴注。
【禁忌症】
對青黴素類藥物過敏者禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
注射用舒巴坦鈉可透過胎盤進入胎兒體內,母乳中亦含有注射用舒巴坦鈉,哺乳期婦女套用注射用舒巴坦鈉雖尚無發生嚴重問題的報告,但孕婦及哺乳期婦女套用仍須權衡利弊。
【老年人用藥注意事項】
老年患者腎功能減退,須調整劑量。
【不良反應】
注射用舒巴坦鈉與氨苄西林聯合套用,不良反應發生率約10%以下,中止治療者僅0.7%。注射部位疼痛3.6%,靜脈炎、腹瀉、噁心等反應偶有發生,皮疹發生率1%~6%。偶見一過性嗜酸性粒細胞增多、血清氨基轉移酶升高等。極個別病例發生剝脫性皮炎、過敏性休克。
【藥物相互作用】
1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少注射用舒巴坦鈉自腎臟排泄,因此與注射用舒巴坦鈉合用時使其血藥濃度增高,排泄時間延長,毒性也可能增加。
2.注射用舒巴坦鈉與雙硫侖(乙醛脫氫酶抑制藥)也不宜合用。
【藥理】
注射用舒巴坦鈉為半合成β內醯胺酶抑制藥,對淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌和乙酸鈣不動桿菌有較強抗菌活性,對其他細菌的作用均甚差,但對金黃色葡萄球菌和多數革蘭陰性菌所產生的(內醯胺酶有很強的不可逆的競爭性抑制作用。2mg/L的濃度對Richmond分類Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型(內醯胺酶抑制作用甚強,但對Ⅰ型(內醯胺酶作用較差。與青黴素類和頭孢菌素類合用時,使因產酶而對前兩類抗生素耐藥的金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、脆弱擬桿菌等的MIC降到敏感範圍之內。
注射用舒巴坦鈉對奇異桿菌的PBP1和乙酸鈣不動桿菌的PBP2有較強的親和力。
【藥物代謝動力學】
注射用舒巴坦鈉肌內注射0.5g和1.0g半小時後血藥峰濃度(Cmax)分別為13mg/L和28mg/L,靜脈滴注0.5g和1.0g,血藥峰濃度(Cmax)分別為30mg/L和68mg/L。血消除半衰期(t1/2()為1小時。蛋白結合率為38%。給藥後24小時經尿排出給藥量的85%。組織間液和腹腔液的藥物濃度與血藥濃度相當。注射用舒巴坦鈉可透入有炎症的腦膜。可透過胎盤進入胎兒體內,乳汁中亦含有注射用舒巴坦鈉。
【拼音名】: ZHUSHEYONG SHUBATANNA
【性狀】: 注射用舒巴坦鈉為白色或類白色結晶性粉末。
【貯藏】: 遮光,密封保存。