注射用氨曲南適用於治療敏感需氧革蘭陰性菌所致的各種感染,如:尿路感染、下呼吸道感染、敗血症、腹腔內感染、婦科感染、術後傷口及燒傷、潰瘍等皮膚軟組織感染等。亦用於治療醫院內感染中的上述類型感染(如免疫缺陷病人的醫院內感染)。
【注意事項】
1.過敏體質及對其他β-內醯胺類抗生素(如青黴素、頭孢菌素)有過敏反應者慎用。
2.可與氯黴素磷酸酯、硫酸慶大黴素、硫酸妥布黴素、頭孢唑啉鈉、氨苄青黴素鈉聯合使用,但和萘呋西林、頭孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。
3.使用前,請詳閱使用說明書。
【用法與用量】
1.靜脈滴註:每1g氨曲南至少用注射用水3ml溶解,再用適當輸液(0.9%氯化鈉注射液、5%或10%葡萄糖注射液或林格氏注射液)稀釋,氨曲南濃度不得超過2%,滴注時間20~60分鐘。
2.靜脈推註:每瓶用注射用水6~10ml溶解,於3~5分鐘內緩慢注入靜脈。
3.肌肉注射:(1)成人:每1g氨曲南至少用注射用水或0.9%氯化鈉注射液3ml溶解,深部肌肉注射。用量:感染類型 劑量(g) 間隔時間(小時) 尿路感染 0.5或1 8或12 中重度感染 1或2 8或12 危及生命或銅綠假單胞菌嚴重感染 2 6或8 病人單次劑量大於1g或患敗血症、其他全身嚴重感染或危及生命的感染應靜脈給藥,最高劑量每日8g。
(2)病人有短暫或持續腎功能減退時:宜根據腎功能情況,酌情減量。對肌酐清除率小於10~30ml/(min.1.73m2)的腎功能損害者,首次用量1g或2g,以後用量減半;對肌酐清除率小於10ml/(min.1.73m2),如依靠血液透析的腎功能嚴重衰竭者,首次用量0.5g、1g或2g,維持量為首次劑量的1/4,間隔時間為6、8或12小時;對嚴重或危及生命的感染者,每次血液透析後,在原有的維持量上增加首次用量的1/8。
【禁忌症】
對氨曲南有過敏史者禁用。
【兒童用藥注意事項】
嬰幼兒的安全性尚未確立,應慎用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
1.注射用氨曲南能通過胎盤進入胎兒循環,雖然動物實驗顯示其對胎兒無影響、無毒性和無致畸作用,但孕婦仍然僅在必要時方可使用。
2.可經乳汁分泌,濃度不及母體血藥濃度的1%,哺乳婦女使用時應暫停哺乳。
【老年人用藥注意事項】
老年人用藥劑量應按其腎功能減退情況酌情減量。
【不良反應】
不良反應較少見,全身性不良反應發生率約1~1.3%或略低,包括消化道反應,常見為噁心、嘔吐、腹瀉及皮膚過敏反應。白血球計數降低、血小板減少、難辯梭菌腹瀉、胃腸出血、剝脫性皮炎、低血壓、一過性心電圖變化、肝膽系統損害、中樞神經系統反應及肌肉疼痛等較罕見。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥理】
氨曲南對大多數需氧革蘭陰性菌具有高度的抗菌活性,包括大腸桿菌、克雷伯氏菌屬的肺炎桿菌和奧克西托菌、產氣桿菌、陰溝桿菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、枸櫞酸菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌,以及流感桿菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌等,其對銅綠假單胞菌也具有良好的抗菌作用,對某些除銅綠假單胞菌以外的假單胞菌屬和不動桿菌屬的抗菌作用較差,對某些除銅綠假單胞菌以外的假單胞菌屬和不動桿菌屬的抗菌作用較差,對葡萄球菌屬、鏈球菌屬等需氧革蘭陽性菌以及厭氧菌無抗菌活性。
氨曲南通過與敏感需氧革蘭陰性菌細胞膜上青黴素結合蛋白3(PBP3)高度親合而抑制細胞壁的合成。與大多數β-內醯胺類抗生素不同的是它不誘導細菌產生β-內醯胺酶,同時對細菌產生的大多數β-內醯胺酶高度穩定。
【藥物代謝動力學】
肌注吸收迅速、完全,正常受試者單次肌注1g,血藥峰濃度可達45 mg/L,達峰時間1小時左右。單次靜脈滴注(30分鐘)0.5g、1g及2g後,血清峰濃度分別為54mg/L、90mg/L和204mg/L,8小時後各為1mg/L、3mg/L和6mg/L,以相同劑量改用3分鐘靜脈推注,血清峰濃度分別為58mg/L、125mg/L和242mg/L。
在體內廣泛分布於各種組織和體液中,其分布容積成人為20L。在腎、肝、肺、心、膽囊、骨、輸卵管、卵巢、子宮內膜和前列腺等組織,以及膽汁、胸腹膜液、心包液、支氣管液、羊水、唾液和腦脊液等體液中均可達有效治療濃度。
給藥後約60~70%以原形隨尿液排泄,12%隨糞便排出,以單次0.5g、1g和2g(30分鐘)靜脈滴注給藥後2小時,尿中濃度可達1100mg/L、3500mg/L和6600mg/L,8~12小時仍可維持在25~120mg/L,以單次0.5g和1g肌注給藥後2小時,尿中濃度分別為500mg/L和1200mg/L,6~8小時後降至180~470mg/L。
注射用氨曲南蛋白結合率為40~65%、血清消除半衰期為1.5~2小時,腎功能不全者血清消除半衰期明顯延長,肝功能不全者則略有延長。
【拼音名】: ZHUSHEYONG ANQUNAN
【性狀】: 注射用粉劑,為白色或類白色粉末。
【貯藏】: 遮光,密閉保存。