注射用二巰丁二鈉用於治療銻、汞、砷、鉛、銅等金屬中毒及肝豆狀核變性。
【注意事項】
1.注射用二巰丁二鈉套用過程中對血漿蛋白、紅細胞、白細胞、血小板、血糖、鉀、鈉、氯化物、非蛋白氮、肌肝、尿酸、二氧化碳結合力、膽固醇、鈣、磷、鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶、肌肝磷酸激酶、銅藍蛋白以及心電圖均無影響。少數患者套用注射用二巰丁二鈉後有短暫的血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]和門冬氨酸氨基轉移酶增高[AST9(SGOT)]增高,因此對有肝臟疾病者應慎用。
2.在套用注射用二巰丁二鈉前和用藥過程中,每1~2周檢查肝功能。
注射用二巰丁二鈉為無色或略帶微紅色粉末狀結晶,變色不能套用。臨用時用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液配成10%溶液,即刻作靜脈注射。10~15分鐘注射完畢。注射用二巰丁二鈉水溶液極不穩定,久放可減少藥效和出現毒性。故不可作靜脈滴注。對急性銻劑中毒引起的心率失常,注射用二巰丁二鈉首次劑量為2g,用5%葡萄糖注射液20ml溶解後,靜脈緩緩注射。以後每小時1g,共4~5次。亞急性金屬中毒,每次1g,每日2~3次,共3~5日。慢性金屬中毒,每日1g,共5~7日,停藥5~7日;或每日1g,連續3日,停藥4日為一療程,按病情可用2~4療程。
【用法與用量】
成人常用量 1g,臨用配置成10%溶液,立即緩慢靜脈注射,10~15分鐘注射完畢。
【禁忌症】
嚴重肝功能障礙者禁用。
【兒童用藥注意事項】
急性中毒:首次30~40mg/kg,以注射用水配成5~10%的溶液,於15分鐘靜注,之後每次20mg/kg,1次/小時,連用4~5次。
慢性中毒:每次靜注20mg/kg,每周用3日停4日,可連用1個月,稀釋方法同上。
【不良反應】
約有50%患者在靜脈注射注射用二巰丁二鈉過程中出現輕度頭昏、頭痛、四肢無力、口臭、噁心、腹痛、少數患者有皮疹,皮疹呈紅色丘疹,有搔癢,以面、額、胸前處為多見。其他不良有咽喉乾燥、胸悶、胃納減退等。個別患者有血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶暫時增高。注射用二巰丁二鈉對腎臟無損害。不良反應大多與靜脈注射速度有關,停用注射用二巰丁二鈉後可自行消失。
【藥物相互作用】
套用注射用二巰丁二鈉治療重金屬中毒過程中,尿中鋅和銅排泄量稍有增高,但無臨床意義,毋需補充鋅和銅元素。
【藥理】
與二巰丙醇相似,在碳鏈上帶有兩個巰基(-SH),能與機體組織蛋白質和酶的巰基競爭結合金屬離子,並能奪取已與酶結合的金屬離子,從而保護和恢復酶的活性,注射用二巰丁二鈉與金屬離子結合形成的複合物主要由尿排出。
【藥物代謝動力學】
雄性小鼠肌內注射用35S標記的注射用二巰丁二鈉,血藥濃度5分鐘即達高峰,分布以腎為最高,依次為肺、肝、心、腸、脾等。尿中排泄以最初1小時為最快,以後逐漸減少,糞中亦有少量排泄。靜脈給藥注射用二巰丁二鈉血中T1/2僅4分鐘。尿中排泄巰基在初始30分鐘為40%,4小時約80%。套用注射用二巰丁二鈉治療鉛中毒患者最初8小時尿中鉛量占總量91.2%。注射用二巰丁二鈉能提高體內金屬尿排泄量,解毒效果較好,如解銻毒為二巰基丙醇的10倍,對汞、鉛等中毒亦較好。
【拼音名】: ZHUSHEYONG ERQIUDING'ERNA
【性狀】: 注射用二巰丁二鈉為白色或微黃色粉末;有類似蒜的特臭;易吸水潮解,水溶液不穩定。
【貯藏】: 密閉,在涼暗處保存