樂伐他汀

樂伐他汀，能抑制肝臟合成膽固醇的限速酶HMG-CoA還原酶活性，從而阻斷HMG-CoA向甲基二羥戊酸轉化的藥物。

與膽汁酸結合樹脂合用，作用更強，也使VLDL明顯下降，對TG作用較弱，可使HDL-c上升。能抑制肝臟合成膽固醇的限速酶HMG-CoA還原酶活性，從而阻斷HMG-CoA向甲基二羥戊酸轉化，使肝內膽固醇合成減少。由於肝內膽固醇含量下降，可解除對LDL受體基因抑制，使LDL受體合成增加，從而使血漿中LDL、IDL大量被攝入肝臟，使血漿LDL-c、IDL-c降低，由於肝臟膽固醇減少，使VLDL合成減少。降LDL-c作用以樂伐他汀最強，普伐他汀最弱。
樂伐他汀和塞伐他汀口服後在肝臟將內酯環打開才轉化成活性物質。用藥後1.3～2.4小時血藥濃度達到高峰。原藥和代謝活性物質與血漿蛋白結合率為95%左右。大部分藥物分布於肝臟，隨膽汁排出。