簡述
杜伯別名蠆、奎、主簿蟲、蠆尾蟲、全蟲、茯背蟲、蠍子
藥材拉丁名
Scorpio
功效
祛風止痙;通絡止痛;玫毒散結
主治
小兒驚風;抽搐痙攣;中風口?;半身不遂;破傷風;風濕頑痹;偏正頭痛;牙痛;耳聾;癰腫瘡毒;瘰癧痰核;蛇咬傷;燒傷;風疹;頑癬
藥材基原
為鉗蠍科動物東亞鉗龜的全體。
生藥材鑑定
性狀鑑別,本品頭胸部與前腹部呈扁平長橢圓形,後腹部呈尾狀,皺縮彎曲。完整者體長約6cm 。頭胸部呈綠褐色,前面有1對短小的螯肢及1對較長大的鉗狀腳須,形似蟹螯,背面枯木逢春有梯形背甲,腹面有足4對,均為7節,末端各具2爪鉤;前腹部由7節組成,第7節色深,背甲上有5條隆脊線。背面綠褐色,後腹部棕黃色,6節,節上均有縱溝,末節有銳鉤狀毒刺,毒刺下方無距。氣微腥,味鹹。顯微鑑別,粉末特徵:黃棕色。①體壁(幾丁質外骨骼)碎片棕黃色或黃綠色,有光澤。外表皮表面觀呈多角形格線樣紋理,排列整齊,有的不整齊,一邊微有尖突,表面密布細小顆粒可見毛窩、細小圓孔口及瘤狀突起。毛窩突出於外表皮,圓形或類圓形,直徑18-45μm,剛毛常於基部斷離或脫落;圓也口小直徑4-10μm,位於多角形格線樣紋理之下或微突出;瘤狀突起淡棕色或近無色,散列或排列成行,表面觀蜈棱脊狀;斷面觀外表皮綠黃色,內側較平整,內表皮無色,有橫向條紋,內外表皮有縱貫較多、長短不一的微細孔道。赤角化外表皮淡綠黃色或幾無色,表面觀可見大小不一、排列不規則的圓形突起,呈花紋樣,並顯顆粒性。②橫紋肌纖維較多,近無色或淡黃色,多碎斷,側面觀邊緣較平整或微呈波狀,明帶較暗頻寬,明帶中有一暗線,暗帶有緻密的短縱紋理,也有的明帶與暗帶幾等寬,並有較長的縱條紋,有的明、暗帶排列細密。③剛毛黃棕色,多碎斷,先端銳尖或鈍圓,基部稍窄,色淡,體部中段直徑8-40μm,具縱直紋理,髓腔細窄,腔壁較平直。脂肪油滴多,無色或淡黃色。
中藥化學成分
含蠍毒(katsutoxin),系一種類似毒神經毒的蛋白質,粗毒中含多種蠍毒素,包括昆蟲類神經毒素,甲殼類神經毒素,哺乳動物神經毒素,抗癲癇活性的多肽(AEP),鎮痛活性多肽如蠍毒素(tityustoxin),透明質酸酶(hyaluronidase)。全蠍水解液含氨酸基酸有:天冬氨酸(aspartic acid),蘇氨酸( threonine),絲氨酸(serine),谷氨酸(glutamic acid),甘氨酸(glycine),丙氨酸(alanine),胱氨酸(cystine),纈氨酸(valine)蛋氨酸(methionine)異亮氨酸(isoleucine),亮氨酸(leucine),酷氨酸(tyrosine),苯丙氨酸(phenylalanine),賴氨酸(lysine),組氨酸(histidine),精氨酸(arginine),脯氨酸(proline)(為人體必需胺基酸)。並含29種無機元素,有鈉、磷、鉀、鈣、鎂、鋅、鐵、鋁、銅 、錳、氯等。此外,尚含三甲胺(trimethylamine),甜菜鹼(betaine),銨鹽,苦味酸羥胺(hydroxylamine picrate),膽甾醇(cholesterol),卵磷脂(lecithine),蠍酸(katsu acid),牛磺酸(taurine)軟脂酸(palmitic acid),亞麻酸(linolenic acid),山(艹俞)酸,正十七碳酸(15-methymargaric acid),異油酸,二十碳酸(arachidic acid)。
藥理作用
1.抗驚厥作用:
小鼠17-30g,雌雄兼用,40隻1組,共分3組,分別以咖啡因、美解眠、硝酸士的寧給藥,形成驚厥模型。每組小白鼠再均分4組,分別iv蠍毒0.3mg/kg,AEP0.28mg/kg、安定7.5mg/kg(陽性對照)、生理鹽水(NS),觀察驚厥發生率、驚厥程度、平均總持續時間、死亡率,觀察120分鐘,結果表明AEP對抗咖啡因驚厥的作用較強,四項指標均顯著下降(p<0.01);使美解眠四項驚厥的作用強度與安定相似(p<0.05)。對三種模型作用強度的順序為咖啡因驚厥>美解眠驚厥>士的寧驚厥。蠍毒的抗驚厥作用較AEP弱(p<0.05),對三種模型作用強度順序與AEP相同。
2.抗癲癇作用:
大鼠170-300g,每組40隻,共2組,分別用頭孢菌素和馬桑內脂誘發癲癇,每組再均分4組,分別iv蠍毒0.3mg/kg、AEP0.28mg/kg,、im安定7.5mg/kg、NS適量觀察癲癇發作的潛伏期、發作程度、死亡率和平均總持續時間四項指標。結果表明,對頭孢菌素癲癇模型,蠍毒、AEP和安定的癲癇發作潛伏期均比對照組延長,發作程度有所減輕,平均總持續時間縮短,各組與對照組差異較顯著。對馬桑內脂所致大鼠癲癇模型,蠍毒與AEP、安定各組的癲癇發作的潛伏期均比對照組明顯延長,發作程度明顯減輕,平均總持續時間顯著縮短,死亡率由80%減為零,各組與對照組之間差異顯著。
3.對心臟和心血管的作用:
蠍毒能使麻醉兔LVPN左室dp/dt升高、心率稍減慢;心得安能對抗該作用。AEP對LVP、dp/dt、心率的影響都不明顯。蠍毒使離體豚鼠心臟收縮張力增強,心率減慢,並呈現頻繁的心律不齊;心得安能對抗蠍毒增強心臟收縮張力的作用,但不能消除心律不齊。AEP使心肌收縮張力下降,心率加快,同時也引起心律不齊。蠍毒能引起兔主動脈條明顯收縮,作用強度約為去甲腎上腺素的1/5,在蠍毒作用的基礎上,妥拉蘇林使收縮嶇線升高,心得安使曲線降低。AEP使兔主動脈條輕微鬆弛。用光電容積搏動法實驗,蠍毒和AEP都能使小鼠未梢血管收縮。
4.對腦神經的作用:
蠍毒毒素對大鼠腦神經細胞線粒體的作用蠍毒毒素對鼠腦神經細胞線粒體結構和功能具有顯著的影響。初分毒素(SVc)抑制線粒體細胞色素氧化酶和琥珀酸脫氫酶的活力,降低呼吸控制率(RCR)、氧化磷酸化效率(ADP/O)和耗氧速率(QO2),增加線粒體膜的流動性。蠍毒毒素多肽SVⅢ與線粒體短時間作用,明顯抑制線體的QO2,所需濃度為SVc的1/10左右,如果它與線粒體長時間作用,則有延緩線粒體老化的效應,減慢線粒體因放置而導致的QO2降低速度。SVc和SVⅢ對鼠腦神經細胞線粒體作用的大小不與加入的濃度成正比關係,僅在某一特定的濃度區域呈現最強的作用。
5.蠍毒對大鼠神經的骨胳肌的作用:在大鼠膈神經膈肌標本上,觀察蠍毒對神經、肌肉和神經肌肉接頭傳遞的作用,結果表明:
5.1.在蠍毒(3×10-5g/ml)作用下,由吸附電極引導的膈神經單相動作電位的下降相逐漸延長,形成平台,3小時後電位時程可達100ms以上。
5.2.蠍毒(5×10-7-6×10-5g/ml)顯著改變肌纖維動作電位的波形,降低肌細胞的靜息膜電位。如用6×l0-5g/ml濃度蠍毒處理膈肌,半小時內即可使肌纖維動作電位下降相大大延長,形成平台。1小時後膜電位由對照的78±4mv降低至59±13mv,2小時後至55±8mv。
5.3.河豚毒可使被蠍毒降低3的肌楞胞膜電位迅速復原,但隨時間的延續還可再出現緩慢的輕度下降。
5.4.在河豚毒使肌細胞動作電位消失後,向溶液中加入蠍毒,0.5小時後將兩者一併洗去,重新出現的動作電位亦帶有明顯的平台。
5.5.在接頭傳遞已被高Mg2+或筒箭毒鹼阻遏的標本上加蠍毒後,單個間接刺激可誘發出一串終板電位,甚至引起肌肉收縮。
5.6.蠍毒(1×10-5g/ml)明顯增加小終板電位的發放頻率,作用l小時後其頻率可高達100次/sec以上。
5.7.肌肉對間接刺激的收縮反應在加入蠍毒後首先增大,然後逐漸下降,在1×10-5g/ml濃度蠍毒作用下1.5-2小時傳遞阻遏,此時肌肉對直接刺激的收縮反應亦很快喪失,蠍毒還明顯延長單收縮主要是舒張期的時程,作用2分鐘即可使單收縮時程達1sec以上,洗去蠍毒只能使之部份恢復。
6.蠍毒對培養小鼠心肌細胞鈉通道的阻滯作用:
培養小鼠心肌細胞,引導其動作電位,蠍毒粗毒3.75或7.5ug·ml使心肌細胞動作電位的時程與除極有關參數全部變小,Vmax,TP,APA呈顯著的劑量依賴性,洗脫後恢復。河豚毒2.5ug·ml效果相似,尼莫地平3.0ug·ml使動作電位時程縮短,Bacl20.1mmol·L-1使時程延長、除極有關參數減小,表明蠍毒有鈉通道阻滯作用。
7.抗腫瘤作用:
全蠍提取應0.2ml(相當生藥0.04g/只),隔大皮下給藥連續5天后,在用藥第11天和停藥8天時,對細胞肉瘤(SRS)實體瘤的抑制率為38.8%和55.5%;對MA一737乳腺癌,每天給藥共12次後,抑制率為51.8%,停藥8天時為30.4%。對SRS腹水型帶瘤子鼠的生存率較對照組延長12.5%-20.7%。結果表明對帶瘤小鼠的腫瘤生長有明顯抑制作用。全蠍530號粗提物體外培養的Heal細胞全部死亡脫壁。對LA一795肺腺癌帶瘤小鼠生存時間延長29.2%。東亞蚶蠍尾灌胃,預防給藥組S180肉瘤抑制率為45.O%,治療給藥組S180肉瘤抑制率為47.6%,表明其兼有預防和治療作用。
藥理學
1.蠍毒(Buthotoxin,原名Katsutoxin)主要作用為使呼吸麻痹,其最小致死量對兔為0.07,小鼠為0.5,蛙為0.7mg/kg。兔中毒症狀為四肢強直性痙攣,流涎,呼吸停止,並且血壓上升,蛙則見四肢纖維性攣縮,小鼠則繼興奮狀態後四肢及呼吸麻痹。蠍毒無溶血及凝血作用。對離體蛙心有抑制作用,對蛙後肢血管有收縮作用,對離體兔腸及蛙膀胱均為興奮。
2.蠍子湯對試驗動物破傷風的療效:全蠍15g,赤芍12.5g,大黃10g,甘草7.5g,做成200ml煎劑即為蠍子湯。用1-10%蠍子湯與破傷風桿菌混合60-90分鐘無抑菌作用,但混入於培養基進行培養,有一定的抑制作用。對破傷風毒素無中和或破壞作用。無論口服或皮下注射蠍子湯,對豚鼠或小鼠實驗性破傷風均無治療或預防效果。小鼠口服、皮下或靜脈注射蠍子湯0.1-1ml/只,豚鼠口服或皮下注射0.2-5ml/只,均未見明顯中毒症狀。
3.毒性:從華北產活蠍的腹節毒腺提得的毒素,小鼠靜脈注射0.5-1.0mg/kg可產生流涎和驚厥,給兔靜脈注射0.07-0.1mg/kg導致瞳孔縮小、流涎、強直性驚厥,最後窒息而死。蠍毒粗毒的小鼠ipLD50為2.4mg/kg,蠍毒中哺乳動物神經毒素Ⅰ和Ⅱ的小鼠ipLD50分別為0.48mg/kg和0.63mg/kg。
各家論述
1.《開寶本草》:療諸風癮疹,及中風半身不遂,口眼喎斜,語澀,手足抽掣。
2.《本草圖經》:治小兒驚搐。
3.《本草會編》:破傷風宜以全蠍、防風為主。
4.《綱目》:治大人痎瘧,耳聾,疝氣,諸風瘡,女人帶下,陰脫。
5.《本草正》:開風痰。
6.《王楸藥解》:穿筋透骨,逐濕除風。
7.《山東中草藥手冊》:息風通絡,鎮痙。治血拴閉塞性脈管炎,淋巴結結核,骨關節結核,流行性腮腺炎。
8.《本草衍義》:蠍,大人小兒通用,治小兒驚風,不可闕也。有用全者,有只用梢者,梢力尤功。
9.《綱目》:蠍,足厥陰經藥也,,故治厥陰諸病。諸風掉眩、搐掣,瘧疾寒熱,耳聾無聞,皆屬厥陰風木,故李杲雲,凡疝氣帶下,皆屬於風,蠍乃治風要藥,俱宜加而用之。
10.《本草求真》:全蠍,專入肝祛風,凡小兒胎風發搐,大人半邊不遂,口眼?斜,語言蹇澀,手足搐掣,瘧疾寒熱,耳聾,帶下,皆因外風內客,無不用之。
11.張壽頤:蠍乃毒蟲,味辛。其能治風者,蓋亦以善於走竄之故,則風淫可祛,而濕痹可利。若內動之風,宜靜不宜動,似非此大毒之蟲所可妄試。然古人恆用以治大人風涎、小兒驚癎者,良以內風暴動,及幼科風癎,皆挾痰濁上升,必降氣開痰,始可暫平其焰。觀古方多用蠍尾,蓋以此蟲之力,全在於尾,性情下行,且藥肆中此物皆以鹽漬,則鹽亦潤下,正與氣血上菀之病情針鋒相對。入煎劑輕者三尾,重用至四、五尾,亦有入丸散用者,則可較多。
藥物套用鑑別:杜伯為蟲類藥物,能祛風解痙,常用於中風,口眼歪斜,破傷風等證,但全蠍味甘,其止痙作用較僵蠶強,並有毒,可攻毒散結;僵蠶味鹹,入肺經,能祛風化痰,而無毒,具化痰散結消腫之功。