簡介
曲格列酮副作用;別名:瑞澤林、Noscal、Rezulin;曲格列酮適應症:用於治療2型糖尿病。;曲格列酮藥理學作用:本品為噻唑烷二酮類藥物,可改善胰島素 抵抗,增加人體組織對胰島素的敏感性,增強胰島素的作用。
分類名稱
一級分類:內分泌系統藥物
二級分類:糖尿病及胰島疾病用藥物
藥品英文名
Troglitazone
藥品別名
瑞澤林、Noscal、Rezulin
藥物劑型
片劑:含曲格列酮0.2g
藥理作用
本品為噻唑烷二酮類藥物,可改善胰島素抵抗,增加人體組織對胰島素的敏感性,增強胰島素的作用。動物實驗表明其作用靶位是通過與核過氧化物酶體增殖體活化受體(涉及胰島素-效應基因的轉錄和調節脂細胞分化和脂代謝)結合而降低胰島素的抵抗性。本品在內源性和外源性胰島素的存在下,能降低糖原異生,改善肝臟對胰島素的敏感性而增加肝對糖的攝取,也能改善胰島素介導的周圍糖清除作用,減少葡萄糖的輸出和三醯甘油在肝臟內的合成,增加葡萄糖在骨骼肌中的吸收和利用,減少脂肪酸在脂肪組織內輸出。其降糖作用強,不增加體重,也利於三醯甘油和膽固醇趨於正常,不良反應少,具“重磅炸彈”的潛力。
藥動學
口服吸收良好,與食物同時攝取時吸收較好,血漿藥物濃度達峰時間為3h,血漿半衰期為16~34h。本品在肝臟代謝,代謝產物有部分活性。主要由糞便排出。肝臟功能不全者血漿藥物濃度可升高數倍。
適應症
用於治療2型糖尿病。
禁忌症
1.孕婦或哺乳期婦女禁用。
2.嗜酒者、心力衰竭患者、任何有全身缺氧者禁用。
3.伴有酮症、酸中毒、糖尿病昏迷前期或並發感染者、急性發熱者也禁用。
注意事項
使用本品前或使用中每2個月應定期檢查肝臟功能,如ALT值比用藥前上長2~3倍時應立即停藥。
不良反應
不良反應可見有ALT輕度可逆性增高,國外在2510例中有2例出現黃疸。但據Scrip報導,1997年當年因肝臟毒性,本品被英國MCA撤銷,自1997年上市以來,已收到90例與曲格列酮相關的肝臟衰竭及63例死亡的報導,2000年3月美國FDA通知撤銷該品種。
用法用量
口服,初始劑量每次0.2g,每天1次,主餐時或於兩餐之間服用。在治療4~12周后療效不理想,劑量增加為每次0.4g,每天1次,最大劑量為每天0.6g。血容量會增加約6%~8%,當套用胰島素加用本品治療時,三醯甘油會趨於降低。與二甲雙胍一樣,本品對腎性糖尿病患者不會引起酸中毒。
藥物相應作用
與考來烯胺合用則會明顯降低本品的吸收率,使吸收率下降70%。與特非那丁合用,可降低後者的血漿藥物濃度。