藥物簡介
通用名: 鹽酸氟西汀膠囊
曾用名:易為治
英文名: fluoxetine HYDROCHLORIDE CAPSULES
拼音名: YANSUAN FUXITING JIAONANG
主要成分:鹽酸氟西汀其化學名稱為:(±)-N-甲基-γ-[4-(三氟甲基)-苯氧基]-苯丙胺鹽酸鹽。
結構式:
分子式:C17H18F3NO·HCI
分子量:345.79
藥品類別: 抗抑鬱藥
適應症
各種抑鬱性精神障礙、包括輕性或重性抑鬱症、雙相情感性精神障礙的抑鬱症,心因性抑鬱及抑鬱性神經症。
性狀及藥理毒理
本品為膠囊,內含白色或類白色顆粒。
鹽酸氟西汀是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),其能有效地抑制神經元從突觸間隙中攝取5-羥色胺,增加間隙中可供實際利用的這種神經遞質,從而改善情感狀態,治療抑鬱性精神障礙。?
藥代動力學: 本藥口服後吸收很快,血漿氟西汀濃度約在6~8小時達峰。大約95%與血漿蛋白結合。主要在肝臟中代謝成活性代謝產物去甲氟西汀及其它代謝物,從腎臟由尿排出。據文獻報導,不論氟西汀還是其代謝產物去甲氟西汀排泄均很慢。其半衰期:氟西汀短期給藥為1~3天,長期給藥為4~6天;去甲氟西汀短期、長期給藥均為4~16天。每天服藥20mg,4周后穩態血濃度為:氟西汀540±282nmol/L,去甲氟西汀640±332nmol/L。
用法用量
一般一天只需每天早上一次性口服20mg即可,必要時可加至每天40mg。劑量和療程遵醫囑。
注意事項
不良反應: 常見不良反應為口乾、食慾減退、噁心、失眠、乏力,少數病例可見焦慮、頭痛。
禁忌症: 禁用於已知對此藥過敏者。
因本藥半衰期較長,故肝腎功能較差者或老年病人,應適當減少劑量。有癲癇史者、妊娠或哺乳期婦女慎用。兒童套用時應遵照醫囑。如出現皮疹或發熱,應立即停藥,並對症處理。不宜與單胺氧化酶抑制劑(MAOI)並用;必要時,應停用本藥5周后,才可換用單胺氧化酶抑制劑(MAOI)。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
兒童用藥:
老年患者用藥:
藥物相互作用:
藥物過量:
其它信息
規格: 20mg(按C17H18F3NO計算)
【有效期】暫定2年
貯藏: 遮光,密封,陰涼乾燥處保存。
臨床研究
【功效主治】 各種抑鬱性精神障礙、包括輕性或重性抑鬱症、雙相情感性精神障礙的抑鬱症,心因性抑鬱及抑鬱性神經症。 【化學成分】 本品主要成分及其化學名稱為:鹽酸氟西汀 【藥理作用】 鹽酸氟西汀是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),其能有效地抑制神經元從突觸間隙中攝取5-羥色胺,增加間隙中可供實際利用的這種神經遞質,從而改善情感狀態,治療抑鬱性精神障礙。
【藥物相互作用】 氟西汀與三環類抗抑鬱藥(TCA)合併使用時,TCA的穩態血藥濃度會超過兩倍以上。與苯妥英合用後,會使苯妥英血藥濃度增大,並出現苯妥英中毒症狀。鋰與氟西汀契約,可增加或降低鋰的血中濃度。同時合用安定可能會延長安定的半衰期。氟西汀可能增加與血漿蛋白結合藥物,或經肝臟細胞色素P450同功酶(P450 Ⅱ D6)代謝的藥物的血中濃度。
【不良反應】 常見不良反應為口乾、食慾減退、噁心、失眠、乏力,少數病例可見焦慮、頭痛。參考資料:鹽酸氟西汀可能導致自殺傾向。BBC新聞,研究人員說:Prozac(鹽酸氟西汀)以及類似藥物可以讓沒有精神病史的健康人產生自殺衝動。在全球有超過三千八百萬人使用,然而使用 Lustral——一種非常類似的藥物的結果,卻提示 Prozac “族”的藥物可能有非常危險的副作用。北威爾斯的精神病醫學系的 David Healy 博士在研究中發現,使用 Lustral 的20個健康自願者中的兩個人變得非常危險的想有自殺傾向。而在使用另一類抗抑鬱藥 reboxetine 就沒有這種效應。但是,Prozac 的製造廠商說,沒有科學的證據支持 Prozac 與暴力或自殺有聯繫。
【禁忌症】 對鹽酸氟西汀膠囊或對本品中任何成分過敏的患者禁用。
單胺氧化酶抑制劑(MAOI):有報告在接受選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)治療的患者同時合併單胺氧化酶抑制劑,包括,選擇性MAOI丙炔苯丙胺及可逆的MAOI嗎氯貝胺(RIMA)以及近期終止SSRI治療轉而開始單胺氧化酶抑制劑治療的患者中間出現的嚴重的、有時甚至是致命的反應。
【注意事項】 抽搐發作:同其他抗抑鬱藥一樣,鹽酸氟西汀膠囊需慎用於有抽搐發作史的患者。患者發生抽搐發作或抽搐發作頻率增加,應立即停藥。本品應避免用於不穩定性抽搐發作/癲癇患者,如用於控制良好的癲癇病人,則應注意監查。
躁狂症:抗抑鬱藥應慎用於有躁狂/輕度躁狂病史的患者。同所有抗抑鬱藥一樣,患者發生躁狂,應立即停藥。
肝/腎功能:鹽酸氟西汀膠囊主要在肝臟代謝,通過腎臟排泄。對於肝功能紊亂的患者,應降低服用量,如隔日服藥。當每天給予本品20mg,連續兩個月,嚴重腎衰需要透析的患者GFR<10ml/min>)血漿中氟西汀及去甲氟西汀的水平於腎功能正常者無差異。
心臟疾病:在一項雙盲實驗中對312例服用本品患者的心電圖進行評估,未見心臟傳導阻滯。然而,對於患有急性心臟疾病的患者服用本品的臨床研究尚有限,因此此類病人應慎用。
體重減輕:鹽酸氟西汀膠囊可能導致體重減輕,但通常與基線體重成比例。在臨床實驗中,無論體重正常抑或體重偏輕的患者,服藥過程中發生的體重減輕均無臨床意義。
糖尿病:糖尿病患者服用SSRI可影響血糖濃度。服用本品期間可能會出現低血糖,停藥後繼而出現高血糖。應調整胰島素和口服降糖藥的劑量。
自殺:治療最初數周內可能療效不明顯,同其他抗抑鬱藥一樣,在此期間應密切監護患者。抑鬱症患者常見消極情緒並有自殺企圖,這種現象可能會一直持續,直至症狀有明顯好轉。臨床經驗表明,在恢復的最初階段,自殺的風險可能會增加。
出血:已有報導服用SSRI的患者出現皮膚出血,如瘀癍和紫癜。在服用本品的患者中,瘀癍少有報告。其他出血表現(如,婦科出血,胃腸出血及其他皮膚或黏膜出血)罕有報告。需提醒服用SSRI的患者注意,尤其是於已知影響血小板功能的藥物(如,非典型的安定藥,諸如氯氮平,吩噻嗪,決大多數三環抗抑鬱藥,阿司匹林,非甾體類抗炎藥)合用及用於有出血史的病人時,更須引起注意。
警告
皮疹和過敏反應:皮疹,過敏反應和進一步的全身反應,有時非常嚴重(包括皮膚、腎、肝和肺),已有報告。
如果出現皮疹或者其他可能的過敏現象而不能確定病因時,應停止服用本藥。