藥品名稱
【通用名稱】對氨基水楊酸異煙肼片
【商標名稱】力克菲蒺
【英文名稱】IsoniazidAminosalicylateTablets
【漢語拼音】DuiAnJiShuiYangSuanYiYanJingPian
成份
本品主要成分為對氨基水楊酸異煙肼
化學名稱為：4-吡啶甲醯肼-4-氨基水楊酸。
其結構式為：
結構式分子式：C13H1404N4
分子量：290.27
性狀
本品為薄膜衣片。
適應症
與其他抗結核藥聯合，用於治療各型肺結核、支氣管內膜結核及肺外結核。並可作為與結核病相關手術的保護藥，也可用於預防長期或大劑量皮質激素、免疫抑制治療的結核感染及復發。
規格
0.1g
用法用量
口服，
預防：成人一日0.3g，頓服；小兒每日按體重10mg/kg，一日總量不超過0.3g，頓服。
治療：成人與其他抗結核藥合用，按體重每日口服5mg/kg，最高0.3g；或每日15mg/kg，最高900mg，每周2～3次。小兒按體重每日10～20mg/kg，每日不超過0.3g，頓服。某些嚴重結核病患兒（如結核性腦膜炎），每日按體重可高達30mg/kg（一日量最高500mg），但要注意肝功能損害和周圍神經炎的發生。
不良反應
偶有頭暈、頭痛、失眠、發熱、皮疹、噁心、乏力、黃疸、周圍神經炎、視神經炎及血細胞減少等不良反應發生。
禁忌
1.精神病及癲癇患者禁用。
2.嚴重肝功能障礙患者禁用。
注意事項
1.本品至少應連續服用3個月，如無不良反應，中途不宜停藥，經臨床確診痊癒後方可停藥。
2.孕婦、肝腎功能不良者和有精神病史、癲癇病史及腦外傷史者慎用。
3.用藥期間應定期進行肝功能檢查。少數病人在用藥的前兩個月可出現一過性氨基轉移酶升高。在保肝治療下繼續用藥，氨基轉移酶可恢復正常。若繼續升高，則應停藥。
4.如療程中出現視神經炎症狀，需立即進行眼部檢查，並定期複查。
5.同服維生素B6可防治周圍神經炎等神經系統的不良反應。
6.抗酸藥，尤其是氫氧化鋁，可抑制本品吸收，不宜同服。
7.本品可加強香豆素類抗凝血藥，某些抗癲癇藥、降壓藥、抗膽鹼藥、三環抗抑鬱藥的作用，合用時需注意。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥慎用。
兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
尚不明確。
藥理毒理
1．藥理作用
本品為異煙肼(INH)與對氨基水楊酸(PAS)的化學合成物。INH主要對生長繁殖期的分枝桿菌有效。其作用機制尚未闡明，可能抑制敏感細菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使細胞壁破裂。PAS有效地延緩和阻滯了INH在體內的乙醯化過程。因此，本品在血液中維持較高、較久的INH濃度並且降低了對肝臟的毒性。臨床分別服用等量的INH和本品後發現，12小時INH血濃度僅有0.03mg/L，本品卻有2.6mg/L；14小時INH血濃度已為0，本品仍高達2mg/L，為MIC的2倍。這不僅增強了藥物的殺菌作用，同時也延遲了細菌耐藥性的產生。臨床證實，在與其他抗結核藥聯合治療中，本品的抗結核療效顯著優於INH，而胃腸道反應、肝功能損害和白細胞減少，不良反應發生率顯著低於INH。動物試驗表明，對人工感染的小白鼠，本品抗結核效力約為INH的5倍；本品每日10mg/kg的治療效果顯著優於INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合製劑。
2．毒理研究
本品小白鼠、兔經口LD50為0.4g/kg·d和0.8～1.6g/kg，分別為INH的2倍。
藥代動力學
本品口服後迅速自胃腸道吸收，並分布於全身組織和體液中，包括腦脊液和乾酪樣組織中。在體內逐漸分解為INH和PAS。大部分在肝中乙醯化而成無活性的代謝物，主要經腎排泄。以INH為標記物tmax=3.4h，t1/2=6.8h。
貯藏
遮光，密封，在乾燥處保存。
包裝
高密度聚乙烯瓶包裝，100片/瓶/盒。
有效期
暫定24個月
批准文號
國藥準字H50022019
生產企業
重慶華邦製藥有限公司
妊娠分級
FDA妊娠分級：C
