藥品介紹
它的有效成分是7-甲異炔諾酮(Tibolone),與異炔諾酮的結構相似,研究代號為OrgOP14。利維愛人為模擬人體內正常時的三種激素的自然狀況,使之相互作用,相互拮抗。它能抑制垂體促性腺激素的過度分泌,抑制排卵,穩定下丘腦熱調節中樞,抑制血管舒縮症狀,緩解潮熱、出汗;通過重建腦內啡肽水平,增強性慾和提高情緒,恢復性功能,且副作用甚少。基本信息
【中文名稱】利維愛
【英文名稱】LIVIAL
【成分】每片利維愛含有效成份7-甲異炔諾酮2.5毫克
【規格】每板7片,每片含7-甲異炔諾酮2.5毫克。
【適應症】
自然絕經和手術絕經所引起的各種症狀。
【劑量及服用方法】
利維愛應整片吞服不可咬嚼,最好能固定每天在同一個時間服用。劑量為每天一片。一般症狀在幾周內即可改善,但至少連續服用三個月方能獲得最佳效果。按此推薦劑量,利維愛可連續長期服用。
【產品規格】2.5毫克
【用法用量】口服,每次2.5毫克,每日1次,最少連續治療3個月方能達到最好的療效。
藥理作用
本藥是一個仿性腺甾體激素,針對不同的靶組織器官分別具有雌、孕、雄三種激素樣活性。每天口服2.5mg時,能夠抑制絕經後婦女的促性腺激素水平和抑制生育期婦女的排卵。此劑量的本藥並不刺激絕經後婦女的子宮內膜。僅有極少數病人出現輕度增殖,其增殖的程度並不隨著服藥時間的延長而增加。同時對陰道黏膜有治療作用,使陰道恢復健康狀態,減少性交疼痛和陰道感染的易感性。不引起子宮內膜增生,因此既不需按周期服藥,也不需添加孕激素,也就不發生撤退性出血。此外,可恢復腦內啡肽正常水平,對骨骼呈雌激素樣作用,抑制絕經後婦女骨丟失。絕經期症狀特別是血管舒縮症狀如潮熱、多汗等均受到抑制,對性慾和情緒也都有良好的作用。
藥代動力學
本藥很快被吸收,口服後1.5-4小時達峰值。主要途徑是自糞便排出。單次給藥的糞便排出量女性約為50%(男性45%);持續給藥女性為60%(男性65%)。半衰期約為45小時。7-甲異炔諾酮是在肝臟內代謝,其中一些代謝產物可能與該藥的生物活性有關,已被確證有三種化合物即3α和3β羥基代謝產物以及本藥的δ4異構體。未發現本藥或其活性代謝產物有腸肝循環。
適應症
自然絕經和手術絕經所引起的各種症狀。
用法用量
1片/日。最好能固定每天在同一個時間服用。一般症狀在幾周內即可改善,但至少連續服用3個月方能獲得最佳效果。按此推薦劑量,本藥可連續長期服用。
不良反應
本藥具有良好的耐受性,治療過程中的副反應發生率極低,偶然發生體重變化、眩暈、皮脂分泌過多、皮膚病、陰道出血、頭痛、腸胃不適、肝功能變化、面部毛髮生長增加、脛骨前水腫。禁忌症
妊娠婦女。已確診或疑有激素依賴性腫瘤。患有血栓性靜脈炎、血栓栓塞形成等心血管疾病及腦血管疾病,或有上述疾病既往史者。發生原因不明的陰道流血,嚴重肝病患者。注意事項
本藥不可作為避孕藥使用。婦女絕經前並有正常月經者,其正常周期可能被干擾。長期服用應定期進行體檢。服用劑量如超過上述推薦劑量可能引起陰道出血,當服用較高劑量時,應定期加服孕激素,例如每3個月服用10天。如出現靜脈栓塞症狀,肝功能試驗結果異常,膽道阻塞性黃疸,應立即停藥。腎病、癲癇或三叉神經痛患者或有上述疾病史者,有高膽固醇血症者慎用,因為服用具有激素活性的甾體化合物偶爾可引起液體瀦留。本藥可減低糖耐量,因此需要增加胰島素或其它降糖藥的用量。服藥期間,病人對抗凝劑的敏感性增強,因為血中纖溶活性增強(纖維蛋白原水平降低;抗凝血酶III,纖維蛋白溶酶原和血小板纖維蛋白溶解活性值升高)。