化合物簡介
基本信息
中文名稱:依降鈣素
英文名稱:Carbocalcitonin
英文別名:HC-58; EINECS 262-393-7; Elcatonin; 1,7-Dicarbacalcitonin (salmon),1-butanoic acid-26- L-aspartic acid-27- L-valine-29- L-alanine; 1,7-Dicarbacalcitonin,1-butanoic acid-26- L-aspartic acid-27- L-valine-29-L-alanine;
CAS號:60731-46-6
分子式:CHNO
化學結構:
分子量:3363.77000
精確質量:3361.80000
PSA:1435.94000
物化性質
外觀與性狀:白色粉末
折射率:1.658
儲存條件:-15ºC
安全信息
海關編碼:2937190090
藥物相關基本信息概況
藥品名稱
通用名:依降鈣素
英文名:Elcatonin
藥理毒理
本品為人工合成的鰻魚降鈣素多肽衍生物的無菌水溶液,其主要作用是抑制破骨細胞活性,減少骨的吸收,防止骨鈣丟失,同時可降低正常動物和高鈣血症動物血清鈣,對實驗性骨質疏鬆有改善骨強度,骨皮質厚度,骨鈣質含量,骨密度等作用 。
藥代動力學
據國外文獻資料報導,健康成人肌肉注射依降鈣素0.5g/kg時,30分鐘後血藥濃度達峰值,持續時間120分鐘,肌肉注射的消除半衰期t為4.8小時 。
適應症
骨質疏鬆症引起的骨痛 。
用法用量
骨質疏鬆症:肌內注射1次10單位,每周2次。應根據症狀調整劑量,或遵醫囑 。
不良反應
1.休克:偶見休克,故應密切觀察,若有症狀出現,應立即停藥並及時治療 。
2.過敏症:若出現皮疹、蕁麻疹等時,應停藥。
3.循環系統:偶見顏面潮紅、熱感、胸部壓迫感、心悸。
4.消化系統:噁心、嘔吐、食欲不振、偶見腹痛、腹瀉、口渴、胃灼熱等 。
5.神經系統:偶見眩暈、步態不穩,偶見頭痛、耳鳴、手足抽搐。
6.肝臟:少見GOT、GPT上升 。
7.電解質代謝:偶見低鈉血症。
8.注射部位:偶見疼痛。
9.其他:瘙癢,偶見哮喘、出汗、指端麻木、尿頻、浮腫、視力模糊、咽喉部有含薄荷類物質後感覺、發熱、寒戰、無力感、全身乏力等 。
禁忌
對本品過敏者禁用 。
注意事項
1.本品在睡前使用或用藥前給予抗嘔吐藥可減輕不良反應。
2.本品是多肽製劑,有引起休克的可能性,故對易發生皮疹、紅斑、蕁麻疹等過敏反應的患者、支氣管哮喘患者或有其既往史患者慎用 。
3.肝功能異常者慎用。
4.肌內注射時,注意避開神經走向部位及血管,若有劇痛或抽出血液,應速拔針換位注射。反覆注射時,應左右交替注射,變換注射部位。
5.本品不宜長期使用
孕婦,哺乳期婦女用藥
安全性尚未明確,動物試驗表明母體乳汗減少,血清鈣下降,一般不宜使用,特殊情況下權衡利弊使用 。
兒童用藥
使用經驗少,慎用 。
老年患者用藥
適當調整劑量 。
藥物相互作用
(尚不明確)
專家點評
套用益鈣寧對骨質疏鬆症引起的疼痛451例進行治療,每次10U,一周2次,肌內注射,可迅速改善自發性疼痛及運動時疼痛(起坐時、翻身時、前後屈肘、步行時疼痛等)。一般臨床試驗的有效率為66.3%(229/451)。在多中心試驗中對“骨質疏鬆症引起的疼痛”進行益鈣寧注射10U、2.5U的雙盲對比試驗中,1周2次肌內注射。以益鈣寧2.5U作為對照組,結果兩組顯示明顯的差異(P<0.01),對照組有效率31.8%(34/107),10U組有效率為60.4%(67/111)。國內報導,套用依降鈣素治療原發性骨質疏鬆症45例,每次10U,一周2次,肌內注射,連續4周為1個療程。具有明顯減輕骨痛和改善活動功能的效果,有效率為91.1%,31例(占68.9%)患者停藥後改善疼痛作用持續1個月以上。血抗酒石酸磷酸酶(TRAP)和尿羥脯氨酸排量在用藥後均有明顯降低,證實此藥有抑制破骨細胞活性的作用。僅用藥初期少數患者有輕微臉紅、心悸或噁心等不良反應,可自行緩解或對症處理後消失 。