依託泊苷軟注射液

依託泊苷軟注射液說明書

【藥品名稱】：依託泊苷注射液
【成份】主要成份為依託泊苷，化學名稱為4-去甲基表鬼臼毒素-9-[4,6-O-(R)-亞乙基--D-吡喃葡萄糖苷。
【性狀】淡黃色的澄明液體。
【適應症】主要用於治療小細胞肺癌,惡性淋巴瘤，惡性生殖細胞瘤，白血病，對神經母細胞瘤，橫紋肌肉瘤，卵巢癌，非小細胞肺癌,胃癌和食管癌等有一定療效。
【禁忌症】1．骨髓抑制，白細胞、血小板明顯低下者禁用。2．心、肝腎功能有嚴重障礙者禁用。
【不良反應】1.可逆性的骨髓抑制，包括白細胞及血小板減少，多發生在用藥後7~14日，20日左右後恢復正常。2.食慾減退、噁心、嘔吐、口腔炎等消化道反應，脫髮亦常見。3.若靜脈滴注過速(小於30分鐘)，可有低血壓，喉痙攣等過敏反應。
【注意事項】1.不宜靜脈推注，靜滴時速度不得過快，至少半小時，否則容易引起低血壓，喉痙攣等過敏反應。2.不得作胸腔、腹腔和鞘內注射。3.在動物中有生殖毒性及致畸，並可經乳汁排泄，孕婦及哺乳期婦女慎用。4.用藥期間應定期檢查周圍血象和肝腎功能。5.稀釋後立即使用，若有沉澱產生嚴禁使用。
規格：5ml:100mg*5支
盒批准文號：國藥準字H37023183
生產廠家：齊魯製藥有限公司

藥理、毒理

依託泊苷注射液為細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用於DNA拓撲異構酶II，形成藥物-酶-DNA穩定的可逆性複合物，阻礙DNA修復。實驗發現這複合物可隨藥物的清除而逆轉，依託泊苷注射液使損傷的DNA得到修復，降低了細胞毒作用。因此，延長藥物的給藥時間，可能提高抗腫瘤活性。

藥代動力學

人體血藥濃度的半衰期(t1/2)為7小時(3~12小時)。97%與血漿蛋白結合。由於依託泊苷注射液與拓撲異構酶II的結合是可逆的，並作用於細胞周期中持續時間較長的S期及G2期，因此血藥濃度持續時間長短比峰濃度高低更重要，一般採用靜脈滴注，而不用靜脈推注。44%~60%由腎排泄(其中67%以原形排泄)。糞便排泄僅占16%。腦脊液中的濃度(給藥2~20小時後)為血藥濃度的1%~10%。