紅黴素腸溶散 (ERYTHROMYCIN ENTERIC POWDERS)

1.紅黴素腸溶散可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝,導致其血藥濃度增高而發生毒性反應。 7.大劑量紅黴素腸溶散與耳毒性藥物合用,尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。 9.紅黴素腸溶散可阻撓性激素類的腸肝循環,與口服避孕藥合用可使之降效。

【適用症】
1.紅黴素腸溶散作為青黴素過敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽、炭疽、破傷風;放線菌病;梅毒;李斯特菌病等。
2.軍團菌病。
3.肺炎支原體肺炎。
4.肺炎衣原體肺炎。
5.衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。
6.淋病奈瑟菌感染。
7.厭氧菌所致口腔感染。
8.空腸彎曲菌腸炎
9.百日咳。
10.風濕熱復發、感染性心內膜炎(風濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術後)及口腔、上呼吸道醫療操作時的預防用藥(青黴素的替代用藥)。
【注意事項】
1.溶血性鏈球菌感染用紅黴素腸溶散治療時,至少需持續10日,以防止急性風濕熱的發生。
2.腎功能減退患者一般無需減少用量,但嚴重腎功能損害者紅黴素腸溶散的劑量應適當減少。
3.用藥期間定期隨訪肝功能。
4.患者對一種紅黴素製劑過敏或不能耐受時,對其他紅黴素製劑也可能過敏或不能耐受。
5.因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異,故應作藥敏測定。
6.對診斷的干擾:紅黴素腸溶散可干擾Higerty法的螢光測定,使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。
【用法與用量】
用適量溫水(40℃以下)製成混懸液後即刻服用或用溫水沖服。成人一日10~20g(相當於紅黴素1~2g),分3~4次服用。
軍團菌病患者,一日20~40g(相當於紅黴素2~4g),分4次服用。
小兒按體重一日0.3~0.5g/kg(相當於紅黴素30~50mg/kg),分3~4次服用。
【禁忌症】
對紅黴素腸溶散過敏者禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
紅黴素腸溶散可通過胎盤屏障而進入胎兒循環,故孕婦應慎用。
紅黴素腸溶散有相當量進入母乳中,故哺乳期婦女應慎用或暫停哺乳。
【不良反應】
1.胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,其發生率與劑量大小有關。
2.肝毒性少見,患者可有乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常,偶見黃疸等。
3.大劑量(≥4g(紅黴素)/日)套用時,尤其肝、腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,主要與血藥濃度過高(>12mg(紅黴素)/L)有關,停藥後大多可恢復。
4.過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等,發生率約0.5%~1%。
5.其他,偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。
【藥物相互作用】
1.紅黴素腸溶散可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝,導致其血藥濃度增高而發生毒性反應。與阿芬太尼合用可抑制後者的代謝,延長其作用時間。與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性,與環孢素合用可使後者血藥濃度增加而產生腎毒性。
2.對氯黴素和林可黴素類有拮抗作用,不推薦同時使用。
3.紅黴素腸溶散為抑菌劑,可干擾青黴素的殺菌效能,故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時,兩者不宜同時使用。
4.長期服用華法林的患者套用紅黴素腸溶散時可導致凝血酶原時間延長,從而增加出血的危險性,老年病人尤應注意。兩者必須同時使用時,華法林的劑量宜適當調整,並嚴密觀察凝血酶原時間。
5.除二羥丙茶鹼外,與黃嘌呤類藥物同時使用可使氨茶鹼的肝清除減少,導致血清氨茶鹼濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現象在同用6日後較易發生,氨茶鹼清除的減少幅度與紅黴素腸溶散血清峰值成正比。因此在兩者合用時和合用後,黃嘌呤類藥物的劑量應予調整。
6.與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。
7.大劑量紅黴素腸溶散與耳毒性藥物合用,尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。
8.與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升,可能引起橫紋肌溶解;與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少二者的清除而增強其作用。
9.紅黴素腸溶散可阻撓性激素類的腸肝循環,與口服避孕藥合用可使之降效。
【藥理】
紅黴素腸溶散屬大環內酯類抗生素,系抑菌劑,但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。對葡萄球菌屬(包括產酶菌株)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對紅黴素腸溶散敏感。紅黴素腸溶散對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。
紅黴素腸溶散可透過細菌細胞膜,在接近供位(“P”位)與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至“P”位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移,從而抑制細菌蛋白質合成。
【藥物代謝動力學】
紅黴素腸溶散口服後在腸道中吸收。吸收後除腦脊液和腦組織外,廣泛分布於各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸、腹水及膿液等中的濃度可達有效水平。有一定量(約為血藥濃度的33%)進入前列腺及精囊中,但不易透過血-腦脊液屏障,腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積(Vd)為0.9L/kg。蛋白結合率為70%~90%。紅黴素在肝內代謝,主要在肝中濃縮和從膽汁排出,並進行腸肝循環,約2%~5%的口服量自腎小球濾過排出,無尿患者的血消除半衰期(t1/2?)可延長。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析後極少被清除,故透析後無需加用。
【拼音名】: HONGMEISU CHANGRONG SAN
【性狀】: 紅黴素腸溶散為白色或類白色粉末。
【貯藏】: 密封,在乾燥處保存。

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