介紹
有三個組成部分：細胞外部分,是糖基化的發生部位；串膜部分,呈袋形,一般認為是神經遞質起作用的部位；胞漿內部分,是G蛋白結合或磷酸化作對受體的調節的所在部位.離子通道受體都是復體結構.在某些情況下,受體的激活引起離子通道通透性的改變.在另一些情況下,第二信使的激活引起通道傳導的變化.連續不斷受到神經遞質或藥物(激動劑)刺激的受體其敏感性會降低(下調)；而未受到神經遞質刺激,或被藥物(拮抗劑)慢性阻滯的受體則出現超敏感性(上調).受體的上調或下調強烈地影響耐受性與軀體依賴性的發展.戒斷通常是一種反跳現象,是由於受體親和力和密度發生改變.在器官或組織移植中,掌握這些概念特別重要,因為失神經支配的受體喪失了其生理性的神經遞質.
大多數神經遞質主要與突觸後受體起相互作用,但某些受體位於突觸前神經元上,為神經遞質的釋放提供精細的調控.
內容
膽鹼能受體可區分菸鹼N1 受體(位於腎上腺髓質及自主神經節內),菸鹼N2 受 體(在骨骼肌內),毒蕈鹼M1 受體(在自主神經系統,紋狀體,大腦皮層與海馬內),與毒蕈鹼M2受體(在自主神經系統,心臟,腸平滑肌,後腦與小腦內).腎上腺素能受體的分類有α1 (交感神經系統的突觸後),α2 (交感神經系統的突觸前,以及腦部的突觸後),β1 (心臟),以及β2 (其他由交感神經支配的結構.多巴胺能受體的分類有D1 ,D2 ,D3 ,D4 與D5 .D3 與D4 受體在思維控制中起作用(對精神分裂症的陰性症狀起限制作用),而D2 受體的激活則控制錐體外系統.
闡述
GABA受體的分類有GABAA (激活氯離子通道)和GABAB (加強cAMP的形成).GABAA 受體由若干獨特的多肽所組成,是一些神經活性藥物如苯二氮類,新的抗癇藥(如拉莫三嗪),巴比土,苦毒素與蠅毒醇起作用的部位.5-羥色胺能受體至少有15種亞型,主要有5-HT1 (有4個亞型),5-HT2 和 5-HT3 .5-HT1A受體位於縫核的突觸前(抑制突觸前5-HT的攝取)與海馬的突觸後部位,對腺苷酸環化酶起調節作用.5-HT2 受體位於大腦皮層第4層內,參與磷酸肌醇的水解(表166-2).5-HT3 受體位於孤束核內突觸前部位.
谷氨酸受體的分類有向離子性NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)受體,能與NMDA,甘氨酸,鋅,鎂以及苯環立啶(PCP,俗稱"天使的塵土")結合,影響Na ,K 和Ca 的流入；非NMDA受體則與使君子氨酸(QA)和紅藻氨酸(KA)結合.非NMDA受體激活後導致單價陽離子(Na ,K )通透性增加,對Ca 則不予通過.這些興奮性受體能使鈣離子,自由基和蛋白酶增高,產生重要的毒性作用.在神經元中,谷氨酸能促進一氧化氮的合成(與一氧化氮合酶有關).
內啡肽-腦啡肽(阿片)受體的分類有μ1 與μ2 (影響感覺運動整合和鎮痛),δ 1 與δ2 (影響運動整合,認知功能和鎮痛),以及κ1 ,κ2 與κ3 (影響水平衡的調節,鎮痛和食物攝入).Sigma受體目前分類屬非阿片受體,大多數位於海馬內,能與PCP結合.
